胃肠道消化燕窝中ACE抑制肽的鉴定、筛选及跨上皮转运研究

【编辑推荐】本研究针对燕窝（EBN）中血管紧张素转换酶（ACE）抑制肽的活性机制与吸收难题，通过高温炖煮（121 °C）优化消化后EBN的生物活性，结合肽组学与分子对接技术鉴定出LFR、YGRY等5种新型ACE抑制肽，并利用Caco-2细胞模型证实LFR具有最优跨膜转运能力（Papp=1.88×10-6 cm/s），为抗高血压功能食品开发提供理论依据。

　　

高血压是全球重大健康挑战，而血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂是主流治疗策略。相比合成药物，食物源性ACE抑制肽具有安全性高、副作用少等优势，但天然食物中活性肽的释放效率、结构稳定性及肠道吸收机制仍是瓶颈。燕窝（EBN）作为传统滋补品，虽已知其蛋白酶解物具有ACE抑制活性，但具体活性肽序列及跨膜转运特性长期未明。

为破解这一难题，福建厦门燕之屋丝浓食品有限公司合作团队在《Food Bioscience》发表研究，系统探究了不同炖煮温度（90-121 °C）对EBN消化产物生物活性的影响，结合肽组学、分子对接和Caco-2细胞转运模型，首次鉴定出5种ACE抑制肽并阐明其吸收特性。

关键技术方法
研究采用模拟胃肠道消化模型处理不同温度炖煮的EBN，通过DPPH自由基清除实验和ACE抑制率测定评估生物活性；利用液相色谱-质谱（LC-MS/MS）进行肽序列鉴定；基于分子对接分析肽与ACE活性位点（如His383、Glu384）的结合模式；采用Caco-2细胞单层模型测定肽的跨膜转运效率（P_app）。

研究结果

1. 抗氧化与ACE抑制活性
   高温炖煮（121 °C）显著提升EBN消化产物的生物活性，ACE抑制活性达2.01±0.05 μg captopril/g，较90 °C处理提高28.6%。DPPH自由基清除实验证实高温释放更多抗氧化肽。

2. 活性肽鉴定与分子机制
   肽组学筛选出LFR、YGRY、AGYPR、APFDGIL和AYHPPYK五种ACE抑制肽。分子对接显示它们既能结合ACE活性中心（His383/Glu384），又可锚定非活性位点（Lys454/Asp453），其中APFDGIL抑制活性最强（IC₅₀=30.77±2.97 μM）。

3. 肠道吸收特性
   Caco-2模型揭示三肽LFR转运效率最高（P_app=1.88×10^-6 cm/s），而YGRY和APFDGIL因分子量较大或酶解风险导致吸收率较低。

结论与意义
该研究首次阐明高温炖煮（121 °C）可最大化释放EBN中ACE抑制肽，突破传统认为高温损害营养的认知。鉴定出的活性肽兼具高效抑制与跨膜转运潜力，尤其LFR可作为抗高血压功能食品的理想候选。研究为燕窝工业化加工提供科学依据，推动食源性肽药物开发从体外活性评价向体内实效验证跨越。