氟代苄基功能化钌(II)-NHC配合物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

【字体: 时间:2025年06月03日 来源:Medicinal Chemistry CS4.3

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  来自国内的研究人员针对抗癌药物开发需求,设计合成了一系列含4-氟苄基的钌(II)-N-杂环卡宾(Ru(II)NHC)配合物。通过MTT法证实其对神经母细胞瘤(SH-SY5Y)和结肠癌(HCT116)具有显著细胞毒性(最低IC50达7.64±0.30 μg/mL),Annexin V-FITC/PI双标记实验显示1b、1d配合物可诱导细胞凋亡并阻滞S期,为新型金属抗癌剂开发提供了重要参考。

  

这项研究展示了苯并咪唑功能化钌配合物的创新设计:通过引入4-氟苄基修饰N-杂环卡宾(NHC)配体,成功构建了新型钌(II)金属配合物。研究团队采用核磁共振(1H/13C NMR)、红外光谱(FTIR)和元素分析等手段完成结构表征。在抗肿瘤评估中,MTT实验揭示该系列化合物对SH-SY5Y和HCT116细胞系表现出优异抑制活性,其中最优化合物IC50值低至7.64±0.30 μg/mL。机制研究表明,1b和1d能通过Annexin V-FITC/PI检测的凋亡通路发挥作用,并特异性阻滞细胞周期于DNA合成(S)期。这些含氟钌配合物展现的"双刃剑"特性——既保持经典铂类药物DNA结合优势,又通过氟原子增强靶向性,为开发克服耐药性的新一代抗癌金属药物提供了重要线索。

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