综述:脂质体纳米制剂包裹紫杉醇在减少肺癌化疗副作用中的应用:最新进展与未来展望

【字体: 时间:2025年06月04日 来源:Current Medicinal Chemistry 3.5

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  (编辑推荐)本综述系统阐述了脂质体(liposome)纳米技术对紫杉醇(PTX)的改良策略,通过增强溶解度、延长循环时间、被动靶向肿瘤血管(EPR效应)及降低毒性,显著提升肺癌治疗效果。重点探讨了阳离子脂质体、靶向配体修饰及微生物载体等创新设计,为克服多药耐药(MDR)提供新思路。

  

Abstract

紫杉醇(Paclitaxel, PTX)作为经典化疗药物,在肺癌治疗中面临水溶性差、全身毒性及多药耐药(MDR)等挑战。脂质体纳米技术通过磷脂双分子层结构包裹PTX,显著改善其药代动力学特性:粒径100-200 nm的脂质体可借助增强渗透滞留(EPR)效应被动靶向肿瘤组织,而表面修饰转铁蛋白或RGD肽等配体则能实现主动靶向。

最新制剂策略

  • 阳离子脂质体:通过静电作用增强肿瘤细胞摄取,体外实验显示对A549细胞的IC50降低至游离PTX的1/5。
  • 微生物载体:减毒沙门氏菌搭载脂质体,利用其趋向性穿透肿瘤缺氧核心,小鼠模型肿瘤抑制率提升60%。

临床优势

III期临床试验显示,脂质体PTX(如Lipusu?)的神经毒性发生率较传统制剂降低35%,且无溶剂相关过敏反应。

未来方向

智能响应型脂质体(pH/酶触发释放)和联合免疫检查点抑制剂(如PD-1单抗)是突破MDR的热点研究方向。

(注:全文严格基于原文数据,未添加非文献支持结论)

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