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埃及Swinglea glutinosa茎叶的植物化学与生物活性比较研究:抗糖尿病和抗阿尔茨海默病潜力的新发现
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月05日 来源:Scientific Reports 3.8
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为解决糖尿病和阿尔茨海默病(AD)的治疗挑战,研究人员对埃及Swinglea glutinosa茎叶的80%甲醇提取物进行了系统的植物化学和生物活性分析。通过LC-MS/MS鉴定出80种化合物,其中茎提取物在抑制α-淀粉酶(IC50 15.32±0.76 μg/mL)和α-葡萄糖苷酶(IC50 0.656±0.03 μg/mL)方面显著优于叶提取物,且优于标准药物阿卡波糖。分子对接和动力学模拟证实2-脱氧-2,3-脱氢-N-乙酰神经氨酸(DANA)等成分通过稳定酶-配体复合物发挥抑制作用。该研究为开发天然抗糖尿病和神经保护剂提供了新思路。
糖尿病和阿尔茨海默病是当今全球健康领域的重大挑战。糖尿病尤其是2型糖尿病(T2DM)不仅会导致血糖失控,还可能引发认知功能障碍,加速阿尔茨海默病的进展。目前临床使用的药物如阿卡波糖虽然有效,但存在副作用,而天然植物来源的活性成分因其安全性和多靶点作用备受关注。芸香科(Rutaceae)植物因其丰富的生物活性成分而闻名,但其中的非柑橘类植物Swinglea glutinosa的研究却相对匮乏。这种植物在哥伦比亚等地被用作防护篱笆,此前仅报道过其含有吖啶酮生物碱等成分,但其潜在的药用价值尚未充分挖掘。
为了填补这一空白,埃及俄罗斯大学、苏伊士运河大学和加拉拉大学的研究团队对埃及栽培的Swinglea glutinosa茎叶提取物进行了全面研究,成果发表在《Scientific Reports》上。研究团队采用80%甲醇提取茎叶,通过LC-MS/MS技术鉴定化学成分,并评估了提取物的抗氧化、抗糖尿病(α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制)及乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性。分子对接和动力学模拟进一步验证了活性成分的作用机制。
研究首先通过HPLC-ESI-QTOF-MS/MS分析了茎叶提取物的化学成分,共鉴定出80种代谢物,包括酚类(49种)和非酚类(31种)化合物。茎提取物中特有的DANA、抗坏血酸和半乳糖醛酸等成分可能与其显著生物活性相关。在生物活性评估中,茎提取物表现出更强的α-淀粉酶抑制能力(IC50
15.32±0.76 μg/mL),优于阿卡波糖(IC50
27.2±1.35 μg/mL),且对α-葡萄糖苷酶的抑制效果接近标准药物。此外,茎提取物对AChE的抑制活性(IC50
2.36±0.12 μg/mL)也显著优于叶提取物。
分子对接结果显示,DANA与α-淀粉酶的关键氨基酸残基Gly306、Asp197和Asp300形成强氢键,结合得分最高(-6.2531 kcal/mol)。抗坏血酸和葡萄糖醛酸也显示出良好的结合能力。分子动力学模拟证实,DANA能稳定酶-配体复合物,减少氨基酸残基的波动。这些发现与体外实验数据高度一致,揭示了茎提取物优越活性的分子基础。
该研究首次报道了Swinglea glutinosa茎中DANA等成分的抗糖尿病和神经保护潜力,为开发新型天然药物提供了科学依据。其意义不仅在于发现了一种传统植物的新用途,还通过多学科方法(从化学分析到计算模拟)为天然产物的机制研究提供了范本。未来可进一步探索这些活性成分的体内效果和临床转化潜力,为糖尿病和阿尔茨海默病的治疗开辟新途径。
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