卡培他滨(CAP)负载纳米结构脂质载体(NLC)的制备与评价：增强乳腺癌治疗效能的突破性策略

为解决传统化疗药物卡培他滨(CAP)靶向性差、剂量需求高的问题，研究人员通过热均质法制备了CAP负载的纳米结构脂质载体(NANOBIN)。研究显示，NANOBIN粒径65-193 nm，包封率(EE)达94.121%-96.64%，Zeta电位(ZP)为-46.47至-61.87 mV，体外释放呈现缓释特性。MTT实验证实其对MCF-7细胞的杀伤效力较游离CAP提升10倍，为乳腺癌低剂量高效治疗提供了新思路。

　　

这项研究采用热均质法成功制备了装载卡培他滨(Capecitabine, CAP)的纳米结构脂质载体(Nanostructured Lipid Carriers, NLC)，代号NANOBIN。通过动态光散射检测显示，纳米颗粒直径控制在65-193纳米范围内，多分散指数(PDI)0.26-0.37，表明粒径分布均匀。表面电荷测试显示Zeta电位(ZP)高达-46.47至-61.87毫伏，这种强负电荷有利于防止颗粒聚集。透射电镜(TEM)图像清晰呈现球形纳米结构，而包封率(Encapsulation Efficiency, EE)更是突破性地达到94.121%-96.64%。

体外释放实验揭示了NANOBIN的缓释特性，能持续释放CAP分子。最令人振奋的是MTT细胞毒性实验结果——与游离CAP相比，NANOBIN对乳腺癌细胞系MCF-7的半数抑制浓度(IC₅₀
)显著降低，杀伤效率提升约10倍！这种增效作用可能源于纳米颗粒的增强渗透滞留效应(Enhanced Permeability and Retention effect, EPR效应)和细胞摄取增加。研究还特别考察了表面活性剂吐温80(Tween 80)和十二烷基硫酸钠(Sodium Dodecyl Sulphate, SDS)的稳定作用。

这些发现为开发新一代乳腺癌靶向化疗方案提供了实验基础，通过纳米载体技术实现减毒增效，未来或可大幅降低临床用药剂量，减少5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)等代谢产物引起的毒副作用。