微波辅助无溶剂条件下A3偶联反应高效绿色合成炔丙胺

【字体: 时间:2025年06月05日 来源:Letters in Organic Chemistry 0.7

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  研究人员开发了一种高效环保的微波辅助无溶剂A3偶联反应体系,以水杨醛、仲胺和末端炔烃为原料合成炔丙胺类化合物。该研究实现了高产率(9种产物)、快速反应及克级放大,提出了可能的反应机制,为绿色合成提供了新策略。

  

这项研究展示了一项突破性的合成策略:在微波反应器中,水杨醛(saliciladehyde)、仲胺(secondary amines)与末端炔烃(terminal alkynes)通过A3偶联反应(A3-coupling)高效制备炔丙胺(propargylamines)。该无溶剂(solvent-free)、无催化剂(catalyst-free)的绿色合成路线展现出三大优势——反应速率提升显著、产物收率优异(所有9种衍生物均获高收率)、且具备克级放大潜力。通过核磁共振(NMR)技术对产物结构进行确证后,研究团队还推测了可能的反应机理。这种将微波技术(Microwave)与绿色化学原则相结合的方法,为药物中间体的可持续制备提供了新思路。

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