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基于纳米脂质体水凝胶的舌下递送系统:人源GLP-1治疗2型糖尿病的新策略
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月06日 来源:AAPS PharmSciTech 3.4
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为解决2型糖尿病(T2DM)患者口服人源胰高血糖素样肽-1(HuGLP-1)生物利用度低的问题,研究人员开发了纳米脂质体嵌入水凝胶的舌下递送系统。该制剂粒径179.2±1.65 nm,包封率47±2.18%,能有效规避首过代谢,在糖尿病模型大鼠中显示显著优于标准水凝胶的降糖效果(p<0.001),为改善患者依从性提供了创新解决方案。
在全球占比超95%的2型糖尿病(T2DM)治疗领域,人源胰高血糖素样肽-1(HuGLP-1)因其独特作用机制备受关注。但传统口服给药面临三重障碍:亲水性分子难以肠道吸收、消化道环境恶劣、肝脏首过代谢严重。研究者另辟蹊径开发了舌下递送系统——将HuGLP-1封装于纳米脂质体(NLs)后嵌入水凝胶,形成粒径179.2±1.65 nm、分散指数0.167±0.01的"分子装甲车"。这种设计既屏蔽了系统酶的攻击,又延长了血液循环时间。动物实验显示,该制剂在T2DM模型大鼠中引发低血糖逆转的程度显著低于普通水凝胶(p<0.001),如同在血管中安装了"缓释开关"。这种创新递送技术不仅有望提升患者用药便利性,还可能为糖尿病相关肥胖管理开辟新途径,当然还需更多临床前试验来验证其普适性。
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