基于Eudragit纳米海绵技术的辛伐他汀结肠靶向递送系统构建与评价

为解决难溶性药物辛伐他汀(SIM)口服生物利用度低的问题，研究人员通过乳化溶剂扩散法制备Eudragit S 100/L 100纳米海绵(NS)，实现药物溶解度提升7倍。优化配方载药量达92.4%，12小时体外释放率91.42%，符合Peppas模型超案例II型转运机制，为结肠靶向递送提供新策略。

　　

这项研究开创性地采用Eudragit S 100和L 100聚合物，通过乳化溶剂扩散法(emulsion solvent diffusion)构建辛伐他汀纳米海绵载药系统。实验设计涵盖1:0.5至1:2多种药物-聚合物配比，借助差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和扫描电镜(SEM)等技术证实纳米海绵成功包裹晶体药物。优化配方展现81%的产率与97%的包封效率，粒径分析显示其显著增加药物比表面积。体外释放实验在模拟结肠pH环境下进行，12小时累计释放达91.42%，动力学分析揭示其遵循非菲克扩散机制(non-Fickian diffusion)。该技术突破传统制剂局限，使难溶性药物生物利用度产生飞跃性提升，为炎症性肠病等结肠疾病的靶向治疗开辟新途径。