综述：阳离子纳米乳剂在药物递送中的最新进展：制备、性质与应用

（推荐语）本综述系统阐述了阳离子纳米乳剂（CNE）作为新型药物载体的优势：通过静电作用（electrostatic interaction）增强难溶性药物溶解性、保护光/热敏感物质，并促进经皮/黏膜渗透。重点解析了阳离子表面活性剂（cationic surfactants）、脂质、聚合物等电荷修饰剂的核心作用，展望了其在眼用、黏膜和透皮递送系统（DDS）中的广阔前景。

　　

Abstract

纳米乳剂凭借其增强难溶性药物溶解度、保护光/热敏感活性成分以及促进功效物质经皮渗透的能力，已成为药物递送领域的研究热点。由于生物体皮肤、角膜、胃肠道黏膜等细胞表面带负电荷，阳离子纳米乳剂（CNE）主要通过静电效应促进药物吸收。本文系统梳理了CNE的特性，详细探讨了阳离子表面活性剂（如十六烷基三甲基溴化铵CTAB）、阳离子脂质（如DOTAP）、阳离子聚合物（如壳聚糖）以及植物鞘氨醇（PS）等电荷修饰剂在纳米乳剂中的作用机制。

阳离子剂型分类

阳离子表面活性剂通过疏水尾部和带正电头部定向排列，在油水界面形成双电层；阳离子聚合物则通过分子链上的氨基质子化实现电荷反转。特别值得注意的是，阳离子化多糖（如季铵化壳聚糖）兼具生物黏附性和穿透增强作用，而植物鞘氨醇（PS）因其天然两亲性，可同时作为乳化剂和渗透促进剂。

递送系统应用

在眼用递送领域，CNE能延长角膜滞留时间，其正电荷与泪液膜负电荷相互作用形成"离子锚定"效应。黏膜递送方面，CNE通过静电吸附穿透黏液层，显著提高胰岛素等大分子药物的口服生物利用度。透皮系统中，CNE不仅破坏角质层脂质排列，其电荷作用还促进毛囊靶向蓄积。

研究注意事项

需严格控制阳离子剂浓度以避免细胞毒性，如CTAB在>0.1%时可能引起溶血。制剂稳定性方面，应注意离子强度对乳滴ζ电位的影响——当介质pH接近等电点时易发生絮凝。动物实验显示，PS修饰的CNE在透皮效率提升3.2倍的同时，皮肤刺激性评分较传统制剂降低40%。

未来展望

结合靶向配体修饰的"智能响应型CNE"将成为趋势，如pH敏感型阳离子聚合物可实现炎症部位的精准释药。基因药物递送中，CNE与siRNA的电荷复合效率达92±3.7%，为遗传性疾病治疗开辟新途径。