综述：核素纳米药物：放射性标记策略的应用、药物制剂、递送及疾病管理的监管考量

（编辑推荐）本综述系统阐释了核素纳米医学如何通过放射性标记技术（如SPECT/PET）与纳米载体结合，实现分子影像、细胞示踪（in vivo ）及靶向治疗，涵盖药物递送系统优化与监管挑战，为精准医疗提供创新解决方案。

　　

Abstract

核素纳米医学通过整合核医学的高灵敏度与纳米技术的精准性，实现了分子水平生物过程成像，成为现代疾病管理的突破性工具。该领域利用放射性标记纳米材料（如^99m
Tc或¹⁸
F标记）在多模态成像（SPECT/PET-CT）中展现独特优势，同时推动药物制剂开发与实时药效评估。

分子影像与多模态技术

单光子发射计算机断层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描（PET）是核素纳米医学的核心成像技术。SPECT通过γ射线探测器追踪放射性核素（如¹¹¹
In）分布，而PET基于正电子湮灭产生的γ光子对（如¹⁸
F-FDG），分辨率可达亚毫米级。混合成像系统（如PET-MRI）进一步整合功能与解剖信息，助力肿瘤微环境研究。

药物递送与制剂优化

纳米载体（脂质体、聚合物胶束）搭载放射性核素后，可通过EPR效应（增强渗透滞留效应）靶向富集于病变组织。例如，¹⁷⁷
Lu标记的纳米颗粒在前列腺癌治疗中显著提升辐射剂量精准性。实时示踪技术还能监测药物体内动力学，优化给药方案。

监管与临床转化

放射性纳米药物的审批需兼顾纳米材料毒理学与辐射安全。FDA和EMA要求严格的稳定性测试（如放射化学纯度>95%），并需验证标记核素的体内脱靶风险。

细胞示踪与精准治疗

巨噬细胞或干细胞经⁸⁹
Zr标记后，可通过PET动态监测其迁移路径，为免疫治疗提供数据支持。α粒子（如²²⁵
Ac）靶向疗法在转移癌中展现“交叉火力”效应，周围健康组织损伤降低60%。

未来展望

核素纳米医学将推动诊疗一体化（theranostics）发展，例如PSMA靶向的⁶⁸
Ga/¹⁷⁷
Lu双核素体系。但规模化生产、长期生物分布数据积累仍是产业化瓶颈。