桑椹提取物与1-脱氧野尻霉素(DNJ)降低餐后血糖的生物等效性研究：一项人体随机试验

本研究针对桑椹提取物(MFE)与其关键成分1-脱氧野尻霉素(DNJ)在降低餐后血糖(PPG)方面的生物等效性问题，通过随机对照试验证实两者在抑制α-葡萄糖苷酶活性上具有等效性（90% CI 0.801-1.019），同时发现MFE的降糖效果优于单一DNJ，提示MFE中2-O-α-D-吡喃半乳糖苷-DNJ等成分可能协同增强作用。该研究为天然产物标准化应用提供了临床依据。

　　

随着全球糖尿病患病率持续攀升，控制餐后血糖(Postprandial Blood Glucose, PPG)成为代谢性疾病管理的关键环节。桑椹(Morus alba L.)作为传统药食两用资源，其提取物(Mulberry Fruit Extract, MFE)因能抑制肠道α-葡萄糖苷酶(alpha-glucosidase)活性而备受关注，但其中关键活性成分1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin, DNJ)与其他成分的协同机制尚未明确。为此，由Unilever Innovation Centre Wageningen BV主导的国际团队在《The Journal of Nutrition》发表研究，首次通过标准化人体试验验证MFE与纯DNJ的生物等效性，并揭示天然复合提取物的潜在优势。

研究采用三臂交叉设计，84名健康受试者在摄入含50g碳水化合物的米饭餐时，随机接受MFE(含2.90mg DNJ)、等量纯DNJ或安慰剂。通过监测2小时血糖正增量曲线下面积(+iAUC_2hr
)和餐后胰岛素(PPI)水平，结合美国FDA生物等效性标准(90% CI 0.80-1.25)进行评估。

结果部分

1. 生物等效性验证：DNJ与MFE的效应比值为0.903(90% CI 0.801-1.019)，符合生物等效性标准，证实DNJ是MFE降糖作用的主要物质基础。
2. 效能差异：尽管等效，MFE组PPG和PPI降低幅度显著大于纯DNJ组(降幅分别达18.7% vs 14.2%)，且血浆DNJ浓度更高，提示MFE中2-O-α-D-吡喃半乳糖苷-DNJ(GAL-DNJ)等成分可能通过缓释作用增强生物利用度。
3. 安全性：所有干预均未报告不良反应，验证了天然提取物的临床安全性。

结论与意义
该研究不仅为MFE标准化应用提供法规依据，更揭示天然提取物的"1+1>2"效应：GAL-DNJ作为DNJ前体可能通过肠道菌群代谢延长作用时间，而多酚类成分或通过调节葡萄糖转运蛋白(GLUT)协同增效。这一发现为开发基于"全谱提取物"的血糖管理产品指明方向，同时提示现行单一成分标准可能低估植物药的整体价值。未来研究可进一步解析MFE中多组分药代动力学特征，为精准营养干预提供新策略。