从兰撒果皮中分离的新型三萜苷类化合物Lansioside E及其对MCF-7乳腺癌细胞的抗肿瘤活性研究

研究人员从兰撒果（Lansium domesticum cv. Kokossan）果皮中分离出新型onoceranoid型三萜苷类化合物lansioside E（1）及两种已知化合物，通过FTIR、HRTOF-MS、NMR（含DP4+计算）解析结构，并评估其对MCF-7细胞的细胞毒性。结果显示化合物3活性最强（IC50 17.11 μg/ml），为天然抗乳腺癌药物开发提供新候选分子。

　　

研究背景与意义
乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤，其中MCF-7细胞系作为激素受体阳性乳腺癌的典型模型，是抗肿瘤药物筛选的重要靶点。天然产物因其结构多样性和低毒性特点，成为抗癌药物开发的宝库。兰撒果（Lansium domesticum）作为东南亚传统药用植物，其栽培变种Kokossan的化学成分研究尚不充分，尤其果皮中可能蕴含未被发现的活性成分。

为挖掘新型抗肿瘤天然化合物，研究人员从Kokossan果皮中分离纯化活性成分，并系统评价其抗乳腺癌潜力。相关成果发表于《Journal of Asian Natural Products Research》，不仅填补了该植物变种的化学成分空白，更为抗乳腺癌药物研发提供了结构新颖的先导化合物。

关键技术方法
研究采用硅胶柱层析和高效液相色谱（HPLC）从果皮乙醇提取物中分离化合物。通过傅里叶变换红外光谱（FTIR）、高分辨飞行时间质谱（HRTOF-MS）、一维/二维核磁共振（¹
H-NMR、¹³
C-NMR、HSQC、HMBC）解析结构，结合DP4+概率分析验证立体构型。采用MTT法测定化合物对MCF-7细胞的半数抑制浓度（IC₅₀
）。

研究结果

1. 化合物分离与结构鉴定
   从果皮中分离得到新化合物lansioside E（1）及两个已知onoceranoid三萜（2-3）。通过HRTOF-MS确定1分子式为C₄₁
   H₆₈
   O₉
   ，NMR数据揭示其含有四环三萜骨架和β-D-葡萄糖苷单元，DP4+分析确证C-24位绝对构型为S型。

2. 细胞毒性评价
   MTT实验显示，化合物3对MCF-7细胞抑制活性最强（IC₅₀
   17.11 μg/ml），显著优于阳性对照顺铂。1和2的IC₅₀
   分别为39.83 μg/ml和271.90 μg/ml，提示糖基化可能降低三萜苷元的活性。

结论与意义
该研究首次报道了Kokossan果皮中的onoceranoid型三萜苷lansioside E，拓展了天然三萜的结构多样性。活性数据表明，非糖基化onoceranoid（化合物3）具有开发为抗乳腺癌先导化合物的潜力，其作用机制可能与干扰肿瘤细胞能量代谢通路相关（需进一步验证）。研究成果为植物资源药用价值开发提供了化学与生物学依据，同时为结构-活性关系研究奠定基础。