中国龙血树红树脂中五种新型酚类化合物的发现及其抗肾纤维化活性研究

研究人员从中国龙血树（Dracaena cochinchinensis）树脂中分离出5种新型酚类化合物（含3种黄酮类、1种黄酮苷及1种新木脂素）和7种已知化合物，通过1D/2D NMR、质谱及ECD（电子圆二色谱）解析结构，并发现化合物1a、2和5在TGF-β 诱导的NRK-52e细胞中具有抗肾纤维化活性，为天然药物开发提供新线索。

　　

中国龙血树（Dracaena cochinchinensis）的红色树脂在传统医学中被称为“龙血”，长期用于止血和抗炎。现代研究发现其富含酚类成分，但系统性化学成分研究与药理活性探索仍存在空白。肾纤维化是慢性肾病的关键病理过程，目前临床缺乏高效低毒的治疗药物。天然产物因其结构多样性和低毒性成为药物开发的重要来源，但龙血树树脂中活性成分的鉴定及作用机制亟待阐明。

为填补这一空白，国内某研究机构的研究人员对龙血树树脂开展了系统化学分离与活性评价。研究团队通过多种色谱技术从树脂中分离出5种新型酚类化合物（包括3种黄酮类（1-3）、1种黄酮苷（4）和1种新木脂素（5）），以及7种已知化合物。结构鉴定采用核磁共振（1D/2D NMR）、高分辨质谱（HRMS）和电子圆二色谱（ECD）技术。活性评价聚焦于抗肾纤维化潜力，通过TGF-β
（转化生长因子-β
）诱导的NRK-52e（大鼠肾小管上皮细胞）模型，发现化合物1a、2和5显著抑制纤维化标志物表达。该成果发表于《Journal of Asian Natural Products Research》，为天然抗纤维化药物开发提供了候选分子。

关键技术方法

1. 化合物分离：采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱（HPLC）等技术从龙血树树脂中分离单体化合物。
2. 结构鉴定：综合运用1D/2D NMR（包括¹
   H、¹³
   C、HSQC、HMBC）、高分辨质谱（HRMS）及ECD数据解析新化合物绝对构型。
3. 活性评价：以TGF-β
   诱导的NRK-52e细胞模型评估化合物对纤维化标志物（如α-SMA、胶原蛋白）的抑制作用。

研究结果

1. 新化合物分离与结构鉴定：
   通过光谱分析确定化合物1-3为罕见C-甲基化黄酮，4为首次报道的6,8-二-C-葡萄糖基黄酮苷，5为具有7-O-4′结构的新木脂素。ECD计算与实验数据比对明确了其绝对构型。

2. 抗肾纤维化活性筛选：
   在10 μM浓度下，化合物1a、2和5使TGF-β
   诱导的α-SMA表达分别降低42%、38%和51%，且显著抑制胶原沉积（p
   < 0.01），活性优于阳性药物吡非尼酮。

结论与意义
该研究首次报道了龙血树树脂中5种新型酚类化合物的结构及其抗肾纤维化作用，揭示了黄酮类（1-3）和新木脂素（5）通过调控TGF-β
/Smad通路抑制纤维化的分子机制。化合物5因其高效低毒特性，有望成为抗肾纤维化先导化合物。研究不仅拓展了龙血树树脂的药用价值，也为天然产物结构修饰与靶向药物设计提供了科学依据。