丙烷辅助气雾化纳米化与表面修饰技术显著提升雌二醇缬氨酸酯的溶解性能

为解决难溶性药物雌二醇缬氨酸酯（EV）的生物利用度问题，研究人员开发了一种新型丙烷辅助气雾化（PAA）技术，通过优化喷嘴直径（0.22 μm）、预膨胀压力（120 psi）和热空气压力（80 psi）等参数，成功制备出粒径均匀（291±5.8 nm）、结晶性稳定的纳米EV（nano-EV）。该技术使EV溶解度提升2倍、溶出速率提高2.3倍，为BCS II类药物的工业化生产提供了低成本、可放大的解决方案。

　　

这项研究展示了一项突破性技术——丙烷辅助气雾化（Propellant Assisted Aerosolization, PAA），该技术以HFA 134a为推进剂，成功将雌二醇缬氨酸酯（Estradiol Valerate, EV）转化为纳米级晶体。通过三因素三水平Box-Behnken实验设计，科研人员精准调控喷嘴直径（0.22 μm）、预膨胀压力（120 psi）和热空气压力（80 psi），制备出粒径分布均匀（PDI=0.27±0.05）的立方体状纳米聚集体。

傅里叶变换红外光谱（FTIR）和差示扫描量热法（DSC）证实纳米化过程未改变EV的化学结构，X射线衍射（XRD）则显示纳米颗粒保持结晶特性。令人振奋的是，纳米化使EV溶解度实现近两倍飞跃，溶出速率更提升至原始药物的2.3倍。这种绿色高效的PAA技术，为生物药剂学分类系统（BCS）II类药物的产业化生产开辟了新路径，在改善难溶性药物递送方面展现出巨大潜力。