新型积雪草酸衍生物的合成、表征及其体外抗肿瘤活性研究

研究人员设计合成了27种积雪草酸衍生物（含22种新化合物），通过1 H NMR、13 C NMR和HRMS进行结构确证，并评估其对A549、Hela和HepG2癌细胞的体外抗肿瘤活性。其中AA-6a（IC50 =1.10±0.25 μM）对A549细胞的抑制效果显著优于吉非替尼（IC50 =83.75±1.72 μM），为肿瘤靶向治疗提供新候选分子。

　　

这项研究成功构建了27种积雪草酸（asiatic acid）衍生物分子库，其中22种为首次报道的新化合物。团队采用核磁共振氢谱（¹
H NMR）、碳谱（¹³
C NMR）和高分辨质谱（HRMS）等技术完成结构验证。在抗肿瘤活性筛选中，化合物AA-6a对肺癌细胞A549的半数抑制浓度（IC₅₀
）仅为1.10±0.25 μM，较临床药物吉非替尼（gefitinib）活性提升76倍；AA-6b对宫颈癌细胞Hela的IC₅₀
（2.38±0.36 μM）也优于对照药14倍；而AA-2b对肝癌细胞HepG2表现出1.55±0.21 μM的强效抑制。这些数据揭示积雪草酸骨架经结构修饰后可显著增强抗肿瘤效能，为开发新型靶向抗肿瘤药物奠定基础。