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迷迭香中齐墩果烷型三萜的发现及其抑制NO生成的抗炎机制研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月09日 来源:Fitoterapia 2.5
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本研究从迷迭香(Salvia rosmarinus)乙醇提取物中分离鉴定出3个新型齐墩果烷型三萜(1-3)和1个新天然产物(4),通过光谱分析解析结构并测试其对LPS诱导RAW 264.7细胞NO生成的抑制作用。结果显示化合物2、4、7具有显著抗炎活性,为天然抗炎药物开发提供新候选分子。
炎症反应是机体防御的重要机制,但过度激活会导致多种慢性疾病。一氧化氮(NO)作为炎症关键介质,其异常产生与关节炎、动脉粥样硬化等疾病密切相关。目前临床抗炎药物存在副作用大、靶向性差等问题,从天然产物中寻找高效低毒的NO抑制剂成为研究热点。迷迭香作为传统药用植物,其活性成分与作用机制尚待系统挖掘。
研究人员从迷迭香乙醇提取物的抗炎活性部位分离得到7个三萜类化合物,包括3个新结构(1-3)和1个新天然产物(4)。通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等技术完成结构鉴定,并采用LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞模型评价NO抑制活性。
结构鉴定与表征
光谱分析揭示化合物1为2α
,3β
-二羟基-12-羰基-Δ9(11)
-齐墩果烯-28,13β
-内酯,化合物2具有罕见的2α
,3α
-双羟基-11-羰基结构,化合物3为首次发现的28-去甲齐墩果烷骨架。
抗炎活性评价
在10 μM浓度下,化合物2、4、7对NO生成的抑制率分别达62.3%、58.7%和71.4%,显著高于阳性对照地塞米松。构效关系表明C-2/C-3羟基构型、Δ12
双键和羧基是活性关键位点。
该研究首次系统阐明迷迭香中齐墩果烷型三萜的结构多样性,发现化合物7通过抑制iNOS(诱导型一氧化氮合酶)表达发挥抗炎作用,为开发新型植物源抗炎先导化合物提供理论依据。论文发表于《Fitoterapia》,对天然药物化学和炎症靶点研究具有重要参考价值。
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