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综述:黄烷酮的生物利用度及其在癌症、2型糖尿病和心血管疾病中调节氧化应激与炎症的作用
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月10日 来源:Phytochemistry Reviews 7.3
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(编辑推荐)本综述系统阐述了黄烷酮(flavanones)通过调控NF-κB/MAPKs信号通路、抑制促炎分子表达及发挥抗氧化活性,在癌症、2型糖尿病(T2DM)和心血管疾病(CVD)中的保护作用,同时指出其因胃肠道降解和代谢失活导致的生物利用度限制,为开发新型递送策略提供理论依据。
黄烷酮是主要存在于柑橘类水果和欧芹等草本植物中的黄酮类化合物。研究表明,这类物质通过调控核因子κB(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)信号通路、降低促炎因子表达、直接清除自由基等多重机制,有效缓解与癌症、2型糖尿病(T2DM)和心血管疾病(CVD)密切相关的氧化应激-炎症恶性循环。
黄烷酮的酚羟基结构赋予其显著的抗氧化能力,能中和活性氧(ROS)并阻断脂质过氧化链式反应。在炎症调控方面,实验证实其可抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等促炎细胞因子的转录,这种作用与阻断IκB激酶(IKK)介导的NF-κB通路激活密切相关。值得注意的是,p38 MAPK和JNK通路的同步调控进一步强化了其抗炎效应。
在消化道环境中,黄烷酮会经历去质子化、酶解等结构变化,导致其生物可利用度显著降低。研究显示,胃酸环境会引发C环开裂,而肠道菌群代谢则可能使关键的4'-OH基团甲基化,这些结构改变直接影响其与Keap1-Nrf2等抗氧化通路的相互作用效率。
当前纳米乳化、β-环糊精包合等新型递送技术正在探索中,旨在保护黄烷酮的活性基团。特别值得注意的是,柑橘属果实中天然存在的糖苷配基形式可能比苷元具有更好的肠黏膜透过性,这为开发靶向制剂提供了重要启示。
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