靶向单羧酸转运体的新型PET示踪剂[18 F]FEtO-CHC的一步法放射合成及肿瘤成像研究

研究人员开发出靶向单羧酸转运体(MCTs)的新型PET示踪剂[18 F]FEtO-CHC，通过优化前体合成与氟化方案实现一步法放射合成（产率52.08±6.74%），证实其具有>99%放射化学纯度及MCTs依赖性摄取特性。该探针在胰腺癌(BxPC3)和乳腺癌(4T1)模型中展现显著肿瘤靶向性，为肿瘤代谢成像提供新工具。

　　

单羧酸转运体(Monocarboxylate Transporters, MCTs)作为肿瘤代谢共生与酸抵抗的关键介质，其活性能反映恶性肿瘤的侵袭特性。本研究创新性地采用一步法放射合成策略，成功制备CHC衍生物[¹⁸
F]FEtO-CHC，该探针在7批次实验中展现出52.08±6.74%的衰变校正产率，放射化学纯度突破99%门槛。体外实验显示，α-CHC竞争可使BxPC3和4T1肿瘤细胞的示踪剂摄取量骤降70%以上，有力证实MCTs靶向特异性。动态micro-PET/CT成像揭示该探针具有独特的肝-肾双通道代谢特征，其肿瘤蓄积强度与免疫组化检测的MCTs表达水平呈显著正相关。这项研究不仅建立了高效的一步法¹⁸
F标记工艺，更为开发下一代肿瘤代谢分子影像探针提供了结构优化模板。