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棕榈油纳米乳提升生育三烯酚稳定性、抗氧化活性及选择性抗黑色素瘤效应
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月12日 来源:Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 3.1
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为解决生育三烯酚(T3)因疏水性和低生物利用度导致的靶向递送难题,研究人员通过棕榈油(5–20%)与Tween-80(3–7%)构建纳米乳(NE)体系,结合超声辅助(5–20 min)显著提升NE-T3的稳定性(粒径64.8±8 nm,PDI 0.288)及功能活性。该制剂使T3抗氧化活性(ABTS/DPPH IC50 26.63/9.38 μg/mL)提升1.5–2倍,对B16F0黑色素瘤细胞毒性(IC50 45.07 μg/mL)增强近2倍,并诱导12.83%晚期凋亡,为癌症联合治疗提供新策略。
生育三烯酚(Tocotrienols, T3)虽具抗癌潜力,但其脂溶特性阻碍了实际应用。这项研究巧妙地将T3封装进棕榈油(5–20%)与Tween-80(3–7%)制备的纳米乳(Nanoemulsion, NE)中,辅以超声处理(5–20分钟),成功打造出"智能载体"。优化后的NE-T3粒径仅64.8±8纳米,犹如微型特洛伊木马,在40°C储存60天后仍保持95%以上稳定性。
该制剂使T3的抗氧化战力飙升:对抗ABTS和DPPH自由基的IC50
分别达26.63和9.38 μg/mL,较游离T3提升1.5–2倍。更惊艳的是其对黑色素瘤细胞B16F0的精准打击——细胞毒性(IC50
45.07 μg/mL)比游离T3增强近2倍,而对正常NIH-3T3细胞(IC50
230 μg/mL)几乎无害。机制研究发现,NE-T3能诱导12.83%的癌细胞晚期凋亡,并将肿瘤细胞"冻结"在G1期。
这项研究如同为抗癌战士T3配备了纳米级装甲,不仅解决其"水土不服"的缺陷,更通过54小时内缓释77.97%药物的特性,为癌症联合疗法开辟了新战场。
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