综述：新兴发射迈特纳-俄歇电子放射性金属的配位化学在靶向放射性核素治疗中的应用

这篇综述系统探讨了发射迈特纳-俄歇电子（MAEs）的放射性金属在靶向放射性核素治疗（TRT）中的配位化学进展。文章聚焦钴（58m Co）、铑（103m Rh）、锑（119 Sb）等新兴核素，强调其纳米级杀伤半径对淋巴瘤、白血病等弥漫性肿瘤的精准治疗价值，并详述了双功能螯合剂（BFC）设计挑战与解决方案，为开发新型放射性药物提供了化学基础。

　　

Abstract
靶向放射性核素治疗（TRT）通过选择性递送放射性核素至癌细胞，利用其衰变释放的β^?
粒子或α粒子实现肿瘤杀伤。近年来，发射迈特纳-俄歇电子（MAEs）的放射性金属因其纳米级作用半径（约3-500 nm）成为研究热点，可精准杀伤单个细胞甚至亚细胞结构，尤其适用于弥漫性恶性肿瘤和克服传统辐射抗性。

Section snippets
Cobalt
钴-58m（^58m
Co）半衰期9.0小时，每衰变释放4.17个MAE（3.98 keV）和0.99个转换电子（CE，18.89 keV），其螯合需克服+2/+3价态转换难题。DOTA（四氮杂环十二烷四乙酸）虽能稳定结合Co³⁺
，但需优化动力学惰性以适应生物环境。

Rhodium
铑-103m（^103m
Rh）可通过钌-103（¹⁰³
Ru）或钯-103（¹⁰³
Pd）发生器获得，每衰变释放21.3 MAE（8.7 keV）。含硫配体如DMPS（二巯基丙磺酸）能形成稳定Rh³⁺
复合物，但需解决体内脱金属问题。

Antimony
锑-119（¹¹⁹
Sb）以23.68 MAE/衰变（8.9 keV）成为最强MAE发射体之一。其+3价态易与DMSA（二巯基丁二酸）形成螯合物，但需提高血池清除速率以减少毒性。

Lanthanum
镧-135（¹³⁵
La）释放12.3 MAE/衰变，DOTA衍生物显示较高稳定性，但需克服镧系元素固有的低配位数（CN=8-9）导致的螯合位点竞争。

Terbium
铽-161（¹⁶¹
Tb）兼具β^?
和MAE治疗功能，与DOTA匹配度达99.5%，成为首个实现诊疗一体化的镧系核素。

Conclusion and Outlook
当前临床仅批准镥-177（¹⁷⁷
Lu）和钇-90（⁹⁰
Y）用于TRT，而MAE发射体需突破螯合剂设计瓶颈——包括快速结合动力学、超强体内稳定性及模块化生物偶联能力。未来需结合密度泛函理论（DFT）计算与高通量筛选，加速新型BFC开发。