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可溶性微针贴片经皮共递送舒马曲坦琥珀酸盐与萘普生钠:一种改善偏头痛治疗的新策略
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月13日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7
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为解决传统偏头痛疗法患者依从性差、起效延迟等问题,研究人员开发了可溶性微针贴片(MNPs),通过聚乙烯醇(PVA)和羟丙甲纤维素(HPMC)溶剂浇铸技术实现舒马曲坦琥珀酸盐(SS)与萘普生钠(NS)的共递送。该贴片具有500 μm均一高度、5.28±0.1 N穿刺力,24小时缓释率达86.8%±0.3%(SS)和86.34%±0.7%(NS),载药效率近100%,为规避首过效应提供创新方案。
当前偏头痛治疗面临患者依从性低和药物起效慢的双重挑战。为此,科学家们设计了一种革命性的可溶性微针贴片(dissolving microneedle patch),通过经皮给药系统实现舒马曲坦琥珀酸盐(sumatriptan succinate, SS)与萘普生钠(naproxen sodium, NS)的协同递送。
采用聚乙烯醇(polyvinyl alcohol, PVA)和羟丙甲纤维素(hydroxy propyl methyl cellulose, HPMC)作为基质,通过溶剂浇铸技术(solvent casting technique)制备的微针阵列展现出完美均一性:扫描电镜(SEM)显示其平均高度500 μm、基底直径200 μm,穿刺角质层仅需5.28±0.1 N的机械力且不发生断裂。X射线衍射(XRD)证实原料药(API)保持晶体结构,而制剂呈无定形态。
体外释放实验揭示持续24小时的缓释特性,两种药物释放率均超86%,载药效率分别达到100%(SS)和99.7%(NS)。皮肤刺激性测试显示该贴片既能有效穿透角质层,又不会引起明显刺激。这种规避首过效应(first-pass effect)的创新递送系统,为改善偏头痛治疗依从性和疗效开辟了新途径,未来需通过动物实验进一步验证其商业化潜力。
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