含苯并呋喃/茚/三氮烯/腙片段化合物的合成及其抗麻风活性研究

研究人员开发了11种新型含苯并呋喃、苯并二氮?、三氮烯和腙片段的多环化合物合成方法，并评估其对Mycobacterium lufu 的抗麻风活性。其中甲基N -{4b ,9b -二羟基-6-[(甲氧羰基)氨基]-10-氧代-9b ,10-二氢-4bH -茚并[1,2-b ]苯并呋喃-8-基}氨基甲酸酯（MIC 1.0±0 μg/ml）、4-甲基-N′ -(2-氧代-1,2-二氢-3H -吲哚-3-亚基)苯磺酰腙（MIC 1.25±0.25 μg/ml）和2,4-二羟基苯甲醛N -(2-氧代-1,2-二氢-3H -吲哚-3-亚基)腙（MIC 1.5±0.29 μg/ml）展现出显著抑菌效果，为抗麻风药物研发提供新候选分子。

　　

科学家们成功构建了11种结构新颖的多环化合物，这些分子巧妙融合了苯并呋喃(benzofuran)、苯并二氮?(benzodiazocine)、三氮烯(triazene)和腙(hydrazone)等药效团。在对抗麻风病原体Mycobacterium lufu
的战斗中，三个明星化合物脱颖而出：甲基修饰的茚并苯并呋喃衍生物展现出超强杀伤力（MIC低至1.0±0 μg/ml，MBC 14±2 μg/ml），而两种含吲哚酮骨架的腙类化合物同样表现抢眼——磺酰腙衍生物的MBC仅需9±2.52 μg/ml，醛腙衍生物则实现MIC 1.5±0.29 μg/ml。这些数据如同分子级的精确制导武器，为攻克耐药性麻风病提供了全新化学蓝图。