阿巴卡韦脂质体的制备及其对药物溶解度和溶出率的提升作用研究

为解决阿巴卡韦(ABC)溶解度低和溶出速率慢的问题，研究人员开发了ABC负载脂质体，通过优化配方参数（卵磷脂:胆固醇=1:1，水合时间60分钟等），获得粒径523 nm、包封率98%、zeta电位-53 mV的高效载药系统。该制剂显著提升ABC溶解度和体外释放速率，为儿科患者的剂量优化提供新策略。

　　

这项研究聚焦于通过脂质体技术改善抗HIV药物阿巴卡韦(Abacavir, ABC)的溶解性能。作为生物药剂学分类系统(BCS)Ⅰ类药物，ABC虽具高渗透性，但溶解度限制其生物利用度。科研团队采用薄膜水化法，系统考察卵磷脂(Lecithin)与胆固醇(Cholesterol)比例(1:1)、涡旋时间(2分钟)和超声时间(10分钟)等关键参数，成功构建纳米级(523 nm)载药体系。

令人瞩目的是，该脂质体展现出近完美包封率(98%)和强负电性(-53 mV)，通过差示扫描量热法(DSC)和透射电镜(TEM)证实药物被有效包裹。体外实验显示，脂质体使ABC溶解度提升约3倍，且在模拟生理环境中实现缓释效果。这种"纳米快递"不仅解决BCSⅠ类药物的吸收瓶颈，更为儿科精准给药提供新思路——通过提高生物利用度，有望将现有剂量降低30%，显著减少儿童用药的毒副作用风险。