硼烷催化炔烃选择性插入胺类C–C键实现模块化烷基链增长

针对胺类碳-碳(C–C)键功能化难题，研究人员开发了硼烷催化炔烃插入烷基C–C键的新策略，实现了环状胺的扩环和非环胺的链延伸。该方法无需活化基团，适用于药物后期C–C键修饰，通过水解/氢化步骤还可迭代增长烷基链，为胺类结构精准改造提供新工具。

　　胺类化合物的位点特异性修饰一直是有机合成领域的圣杯。尽管碳氢(C–H)键功能化方法突飞猛进，但胺类中碳碳(C–C)键的精准改造仍面临重大挑战。最新研究报道了硼烷催化的创新策略——通过炔烃选择性插入胺类烷基C–C键，犹如分子手术刀般实现环状胺的"扩环手术"和非环胺的"分子延展"。该技术突破始于胺类C–H键的活化，随后与炔烃反应时巧妙转化为C–C键功能化，无需传统活化基团辅助即可完成。更令人振奋的是，该方法能对药物分子进行后期C–C键"精装修"，结合水解和氢化反应步骤，还可实现炔烃的连续插入，像搭积木般模块化增长胺类烷基链。这种可迭代的分子构建方法，为复杂胺类结构的定向改造开辟了新航道。