药物-脂质比对左氧氟沙星脂质体精细结构及甘露糖化壳聚糖复合物形成机制的调控作用

【字体: 时间:2025年06月14日 来源:Biochemistry (Moscow), Supplement Series A: Membrane and Cell Biology 1.1

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  研究人员通过调控药物-脂质比(drug-to-lipid ratio),系统研究了载左氧氟沙星(levofloxacin)的二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)/心磷脂(cardiolipin)阴离子脂质体的结构变化,并揭示其与甘露糖化壳聚糖(mannosylated chitosan)复合的分子机制。结果表明,药物负载会降低脂质双层中酰基链流动性,改变羰基和磷酸基团的水合状态,且高温下相变延迟更显著。该研究为优化载药脂质体-多糖复合物的稳定性及治疗效能提供了理论依据。

  

这项研究深入解析了药物-脂质比(drug-to-lipid ratio)如何影响载左氧氟沙星(levofloxacin)的阴离子脂质体精细结构。以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)和心磷脂(cardiolipin)构建的脂质体中,药物装载会显著降低双层膜内酰基链(acyl chain)的流动性,并引发羰基(C=O)和磷酸基团(PO4
3-
)水合度的重新分布——这些变化随着药物比例升高而加剧。有趣的是,加热过程会放大这些效应,主要归因于药物延缓了脂质体的相变(phase transition)。

当引入甘露糖化壳聚糖(mannosylated chitosan)形成复合物时,上述结构扰动大多得到缓解。研究揭示,通过精准调控药物与脂质的比例,不仅能定向改造载药脂质体的微观结构,还可通过多糖涂层(polysaccharide coating)优化其稳定性,为设计高效抗菌递送系统提供了分子层面的设计蓝图。

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