盐酸雷洛昔芬共晶与生物增强剂的制备及评价——提升溶解度和生物利用度的创新策略

为解决盐酸雷洛昔芬(RXL-HCl)溶解度和口服生物利用度低的问题，研究人员通过溶剂蒸发法成功制备了以酒石酸为共晶体的1:1共晶，并引入柚皮苷(Naringin)作为生物增强剂。研究通过FTIR、SEM、DSC、pXRD等技术表征共晶结构，结果显示其溶解度提升80倍，体外溶出率最高达82.9%，体内生物利用度较市售产品提高6倍，为改善难溶性药物递送提供了新思路。

　　

这项研究聚焦于通过共晶技术改善抗骨质疏松药物盐酸雷洛昔芬(RXL-HCl)的理化性质。科研团队采用溶剂蒸发法，将药物与酒石酸以1:1化学计量比结合，形成具有独特板状结构的共晶体。傅里叶变换红外光谱(FTIR)显示共晶的振动模式发生特征性改变，差示扫描量热法(DSC)检测到235°C的新熔融峰，粉末X射线衍射(pXRD)图谱证实了晶型转变。

令人振奋的是，共晶在水中的溶解度飙升至14.1 mg/mL，较原料药提升80倍。在模拟生理环境的溶解实验中，120分钟内药物释放率在水相、酸性(pH 1.2)和碱性(pH 6.8)介质中分别达到82.9%、57%和65%。动物实验更显示，联用柑橘类黄酮柚皮苷(Naringin)后，共晶制剂的药时曲线下面积(AUC)较市售制剂提高6倍，揭示了生物增强剂与共晶技术的协同效应。该研究为突破生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物的开发瓶颈提供了双重优化方案。