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质子转移盐及其铜(II)配合物的合成表征与抗菌活性研究:新型抗微生物候选化合物的开发
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月14日 来源:Pharmaceutical Chemistry Journal 0.8
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来自某研究团队的研究人员针对多重耐药菌株的临床挑战,开发了两种新型质子转移盐(pypipH2 )(Hssa)和(cychpipH2 )(Hssa)及其Cu(II)配合物。通过多光谱表征技术证实结构后,发现其对金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、大肠杆菌(ATCC 25922)及念珠菌属具有显著抑制活性,其抗菌效果与临床常用抗生素(如万古霉素)和抗真菌药(如氟康唑)相当,为新型抗菌剂研发提供了化学基础。
这项研究报道了两种具有潜在抗菌活性的质子转移盐及其铜(II)配合物的创新合成路线。科研人员巧妙地将5-磺基水杨酸(H3
ssa)分别与1-(吡啶-2-基)哌嗪(pypip)和1-环己基哌嗪(cychpip)反应,成功制备出(pypipH2
)(Hssa)和(cychpipH2
)(Hssa)两种晶体化合物。更令人振奋的是,团队进一步开发出两种结构新颖的铜配合物:(pypipH2
)[Cu(Hssa)2
(H2
O)2
]·3H2
O和[Cu(Hssa)(cychpip)(H2
O)]·H2
O。
研究团队运用了核磁共振谱(1
H/13
C-NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、紫外-可见光谱(UV-Vis)以及原子吸收光谱(AAS)等"分子指纹"技术,配合热重分析和元素分析,对这些化合物的结构进行了全方位解码。针对铜配合物,还特别进行了摩尔电导率和磁性测试,揭示了其独特的配位特性。
在抗菌性能评估中,这些化合物展现出令人瞩目的广谱活性:对革兰氏阳性菌代表金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus ATCC 29213)、革兰氏阴性菌模式株大肠杆菌(Escherichia coli ATCC 25922),以及临床棘手的白色念珠菌(Candida krusei ATCC 6258)和近平滑念珠菌(Candida parapsilosis ATCC 22019)均表现出显著抑制作用。特别值得注意的是,其抗菌效力与临床一线药物左氧氟沙星、头孢吡肟、万古霉素以及抗真菌药氟康唑相比具有竞争优势。
这项研究不仅为抗微生物药物研发提供了新的结构模板,其创新的质子转移盐-金属配合物协同策略更为解决日益严峻的抗生素耐药性问题开辟了新思路。这些化合物独特的磺酸基-哌嗪杂化结构,可能通过破坏微生物细胞膜完整性或干扰金属代谢通路发挥抗菌作用,其具体作用机制值得进一步探索。
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