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中国奇楠沉香内生真菌Fusarium sp. L-3的化学成分及其抗炎与α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月16日 来源:Natural Product Research 2.3
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本研究从中国奇楠沉香内生真菌Fusarium sp. L-3中分离出1个新化合物fusagarone A(1)和10种已知次级代谢产物(2–11),通过NMR和HRESIMS解析了化合物1的结构。研究发现化合物11能显著抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞NO生成(IC50 =4.78 μM),并对α-葡萄糖苷酶具有强抑制作用(IC50 =42.88 μM),其机制通过酶动力学分析和分子对接阐明,为天然抗炎药物和糖尿病治疗提供了新候选分子。
沉香作为传统名贵药材,其内生真菌的代谢产物长期被视为活性成分的重要来源。然而,关于中国特有品种"奇楠"沉香相关真菌的化学成分及药理活性研究仍存在空白。针对这一问题,国内研究人员从奇楠沉香中分离出内生真菌Fusarium sp. L-3,通过系统性研究揭示了其代谢产物的药用潜力。
研究采用硅胶柱层析和高效液相色谱(HPLC)分离技术从真菌发酵物中提取化合物,通过核磁共振(NMR)和高分辨电喷雾质谱(HRESIMS)进行结构鉴定。采用LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞模型评估抗炎活性,通过α-葡萄糖苷酶抑制实验和分子对接模拟研究降糖机制。
【结构鉴定】成功分离鉴定了11个化合物,包括新化合物fusagarone A(1),其结构包含罕见的四氢呋喃并吡喃酮骨架。
【抗炎活性】化合物11表现出最强的NO抑制能力(IC50
4.78 μM),优于阳性对照地塞米松。
【降糖作用】化合物11对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50
42.88 μM)提示其可能通过竞争性抑制机制发挥作用。
【机制研究】酶动力学分析显示化合物11与底物竞争酶结合位点,分子对接模拟验证了其与α-葡萄糖苷酶活性口袋的结合模式。
该研究首次报道了奇楠沉香内生真菌Fusarium sp. L-3的特殊代谢谱,化合物11的双重活性为开发兼具抗炎和降糖功能的天然药物提供了重要线索。特别是其通过抑制NO(一氧化氮)产生和α-葡萄糖苷酶的协同作用机制,为代谢性疾病-炎症综合征的联合治疗策略提供了新思路。研究成果发表于《Natural Product Research》,对推动我国特色药用真菌资源的开发利用具有示范意义。
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