UV引导下党参多炔醇苷的分离及其抗炎活性研究

本研究针对党参(Codonopsis pilosula)中具有潜在抗炎活性的多炔醇苷类成分，通过UV引导分离技术，成功鉴定9个新C14 -多炔醇苷(1-9)和16个已知类似物(10-25)。关键化合物1、11、25展现出优于地塞米松的NO抑制活性(IC50 35.49-51.85 μM)，并能剂量依赖性降低TNF-α和IL-6水平，为开发新型抗炎药物提供了候选分子。

　　

在传统中医药宝库中，党参(Codonopsis pilosula)的根部长期被用作人参的代用品，具有健脾益胃、增强免疫等功效。随着野生资源日益减少，人工栽培党参已成为主流，但其活性成分的深度开发仍显不足。特别值得注意的是，党参中含有的多炔醇苷类化合物(polyacetylenol glycosides)因其独特的化学结构和广泛的生物活性，正成为天然药物研究的新热点。然而，这类成分的抗炎机制尚未完全阐明，制约了其临床应用价值的充分挖掘。

四川省教育厅特色植物开发重点实验室的研究团队在《Phytochemistry》发表的最新研究，通过创新性的UV引导分离技术，从党参根部系统分离鉴定多炔醇苷类成分，并深入评价其抗炎活性。研究人员采用多模式色谱分离技术结合光谱分析(UV、IR、HRESIMS高分辨质谱、NMR核磁共振等)，对党参90%乙醇提取物进行系统分离。通过建立Mo₂
(OAc)₄
诱导的ECD实验和改良Mosher分析法，首次明确了多个新化合物的绝对构型。

结构解析
研究成功分离得到25个多炔醇苷类化合物，包括9个新发现的C₁₄
-多炔醇苷(命名为codonopilodiynosides II-VIII和codonopiloenynenosides C/D)和16个已知类似物。以化合物1为例，通过HRESIMS确定其分子式为C₂₀
H₂₈
O₈
，结合2D-NMR解析出糖苷键连接位置和构型。

抗炎活性
在LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症模型中，化合物1、11、25表现出显著的NO抑制能力(IC₅₀
分别为35.49±0.09、51.85±0.11 μM)，优于阳性对照地塞米松(80.22±0.24 μM)。进一步研究发现这些化合物能剂量依赖性地降低关键促炎因子TNF-α(肿瘤坏死因子)和IL-6(白细胞介素-6)的表达水平。

技术方法
研究采用硅胶柱层析、HPD-100A大孔树脂、ODS反相色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等多级分离技术，结合半制备/制备型HPLC进行纯化。结构鉴定综合运用Autopol-I旋光仪、FT-IR红外光谱、UV光谱和Bruker 400/600 MHz核磁共振仪等设备。

结论与意义
该研究首次系统阐明了党参中多炔醇苷类成分的抗炎作用机制，发现其通过调控NO、TNF-α和IL-6等炎症关键因子发挥疗效。特别值得注意的是，化合物1、11、25的活性显著优于临床常用抗炎药，为开发新型抗炎药物提供了先导化合物。研究成果不仅拓展了党参的药用价值，也为炎症相关疾病(如类风湿性关节炎)的治疗提供了新的候选分子。从资源利用角度，该研究为党参的深度开发和价值提升提供了科学依据，对实现中医药现代化具有重要意义。