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土耳其植物Centaurea patula的植物化学特征分析:结构多样性倍半萜类化合物的新来源
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月16日 来源:Phytochemistry 3.2
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为解决代谢综合征(MetS)和糖尿病治疗中天然药物开发的需求,研究人员对土耳其植物Centaurea patula开展了系统性植物化学研究,分离出19种倍半萜类化合物(包括6个新结构),并评估其对α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)的抑制活性。该研究首次揭示了该植物作为抗糖尿病天然药物资源的分子基础,为靶向肠道碳水化合物吸收的疗法提供了新思路。
在代谢综合征(MetS)和糖尿病全球流行的背景下,寻找安全有效的天然药物成为研究热点。地中海地区传统药用植物Centaurea属虽被用于糖尿病治疗,但其活性成分和作用机制尚不明确。尤其土耳其特有种Centaurea patula DC.,虽初步研究显示其提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,但缺乏系统的化学成分解析。这种酶是控制肠道碳水化合物吸收的关键靶点,其抑制剂如阿卡波糖已成为临床一线药物。然而,现有合成药物常伴随胃肠道副作用,促使科学家转向植物来源的新型抑制剂开发。
意大利的研究团队在《Phytochemistry》发表的研究中,首次对C. patula地上部分进行了全面植物化学分析。通过MPLC-DAD(中压液相色谱-二极管阵列检测)和HPLC-UV(高效液相色谱-紫外检测)技术分离纯化化合物,结合NMR(核磁共振)和DFT(密度泛函理论)计算阐明结构,最终鉴定出19个倍半萜类化合物,包括6个新发现的活性分子。
Phytochemical profile
研究团队采用n-己烷脱脂后二氯甲烷提取的策略,从植物材料中分离出三类结构独特的倍半萜:愈创木烷型(guaianolide, 1-13)、榄香烷型(elemanolide, 14-17)和吉玛烷型(germacrane, 18-19)。其中新化合物cebellin Q(9)拓展了愈创木烷的结构多样性,而糖基化榄香烷(15-17)和具有C-9/C-11氧桥的patulosins A-B(18-19)二聚体则代表了前所未有的结构类型。
Conclusions
活性测试显示部分化合物对Saccharomyces cerevisiae α-glucosidase具有显著抑制效果,这解释了该植物传统降糖功效的分子基础。特别值得注意的是,patulosins A-B的独特结构为设计新型α-glucosidase抑制剂提供了创新模板。
该研究由Carmen Formisano和Orazio Taglialatela-Scafati领衔的团队完成,通过多学科技术手段揭示了C. patula作为天然药物资源的巨大潜力。其意义不仅在于发现新化合物,更在于为开发靶向MetS关键通路(如碳水化合物代谢)的植物药物提供了科学依据。研究还提示,染色体数2n=14的C. patula可能具有特殊的次生代谢途径,这为后续比较基因组学研究埋下伏笔。论文中采用的DFT计算辅助NMR解析策略,也为复杂天然产物结构鉴定提供了方法学参考。
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