台湾紫珠叶中具生物活性的二萜类化合物发现及其抗炎与肝保护作用研究

本研究从台湾紫珠（Callicarpa formosana Rolfe）叶片中分离出5个新克罗烷型、1个新半日花烷型二萜（1–6）及6个已知二萜（7–12），通过HR-ESI-MS、NMR和ECD解析结构。其中化合物4（(2R,5R,8S,9R,10S)-2-乙氧基柯拉维酸15-甲酯）在体内展现抗炎活性，化合物7（柯拉维酸）和12（18-羟基-13-甲基半日花-7,13-二烯-15-酸）对APAP诱导的HepG-2细胞损伤具有肝保护作用，为传统中药“紫珠叶”的药效物质基础提供科学依据。

　　

在传统中医药宝库中，台湾紫珠（Callicarpa formosana Rolfe）的叶片被称为“紫珠叶”，数百年来被用于治疗炎症、出血等疾病。然而，其药效物质基础尤其是二萜类成分的研究仍存空白。现代医学研究表明，二萜类化合物具有抗炎、抗肿瘤等活性，但台湾紫珠中这类成分的构效关系尚未阐明。为此，中国医学科学院的研究团队对其叶片乙醇提取物展开系统研究，首次报道了该植物中具独特顺式十氢萘结构的克罗烷型二萜，相关成果发表于《Fitoterapia》。

研究采用多种关键技术：通过ODS柱层析分离化合物；利用Bruker核磁共振仪（400/500 MHz）解析¹
H和¹³
C NMR数据；采用JASCO光谱仪测定旋光、UV、ECD谱；通过Agilent 1100 LC/MSD获取高分辨质谱（HRESIMS）数据。

【结构解析】
新化合物1的分子式确定为C₂₁
H₃₂
O₄
（HRESIMS m/z 349.2370 [M+H]⁺
），其IR谱显示α,β-不饱和γ-内酯（1718 cm^?1
）和羧基（1641 cm^?1
）特征峰。¹
H NMR检测到4个甲基信号（δ_H
2.10, 1.16, 0.84, 0.83）及甲氧基（δ_H
3.59）。化合物2–5首次在该植物中发现顺式十氢萘骨架的克罗烷型二萜。

【生物活性】
在巴豆油诱导的小鼠耳肿胀模型中，化合物4（50 mg/kg）使耳肿胀抑制率达26.8%。化合物7和12在APAP（对乙酰氨基酚）诱导的HepG-2细胞损伤模型中，显著提升细胞存活率，显示肝保护潜力。

结论部分强调，该研究首次揭示台湾紫珠中顺式克罗烷二萜的存在，化合物4、7、12分别通过调控炎症通路和氧化应激途径发挥药效。这不仅验证了传统用药经验，更为开发新型抗炎和肝损伤保护药物提供了先导化合物。研究获得国家重点研发计划（2019YFC171100）和中国医学科学院创新工程（2021-I2M-1-028）支持，由Panpan Gao、Yulu Tian等学者共同完成。