五种谷物麸皮游离与结合多酚的α-葡萄糖苷酶抑制能力评估及分子机制解析

本研究针对糖尿病管理中药物副作用问题，系统评估了燕麦、大米、高粱等五种谷物麸皮中游离/结合多酚对α-葡萄糖苷酶的抑制效果。发现高粱麸皮游离多酚(SBFPs)抑制活性最强(IC50 0.683±0.024 μg/mL)，通过UPLC-Q-TOF-MS鉴定32种成分，结合光谱学与分子对接揭示其通过竞争性抑制改变酶构象，为开发低GI食品提供理论依据。

　　

在全球糖尿病患病率激增的背景下（2022年达8.28亿患者），控制餐后血糖成为防治关键。α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)作为碳水化合物水解的限速酶，其抑制剂开发备受关注。然而现有药物如阿卡波糖易引发胃肠不适，促使研究者转向天然食物源抑制剂。谷物麸皮富含多酚但利用率不足，尤其结合态多酚因提取困难长期被忽视。不同谷物品种间多酚形态（游离/结合）与抑制效能的关联机制尚不明确，制约了麸皮资源的高值化利用。

中国农业科学院等机构研究人员在《Food Research International》发表研究，选取燕麦、大米、高粱等五种高产量谷物麸皮，通过总酚/黄酮含量测定、α-葡萄糖苷酶抑制实验筛选最优组分，结合UPLC-Q-TOF-MS（超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱）解析多酚组成，并采用圆二色谱、荧光光谱、酶动力学及分子对接阐明作用机制。

主要技术方法
研究首先通过有机溶剂提取游离多酚、碱水解提取结合多酚，采用Folin-Ciocalteu法和铝离子螯合法分别测定总酚(TPC)和总黄酮(TFC)含量；以PNPG（对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷）为底物测定IC₅₀
值评估抑制活性；利用UPLC-Q-TOF-MS鉴定多酚成分；通过荧光猝灭、圆二色谱分析酶构象变化；采用Lineweaver-Burk双倒数作图确定抑制类型；最后用AutoDock进行分子对接计算结合能。

研究结果

总酚含量与抑制活性
高粱麸皮游离多酚(SBFPs)表现最优，TPC达10.242±0.011 mg GAE/g，IC₅₀
显著低于其他样品（0.683±0.024 μg/mL）。结合态多酚中，高粱麸皮同样最高（7.142±0.040 mg GAE/g），但抑制活性普遍弱于游离态。

多酚组成解析
UPLC-Q-TOF-MS鉴定出SBFPs含32种成分，包括黄酮类（柚皮素、芹菜素）、花青素（矢车菊素）和异黄酮（黄豆黄苷）。分子对接显示这四种成分与α-葡萄糖苷酶结合能最低（-7.38至-6.91 kcal/mol），主要通过疏水作用和氢键结合活性口袋。

抑制机制
酶动力学表明SBFPs以竞争性为主的混合型可逆抑制；荧光猝灭证实其静态猝灭酶内源荧光；圆二色谱揭示SBFPs使α-螺旋含量降低，诱导酶二级结构改变。

结论与意义
该研究首次系统比较五种谷物麸皮多酚的抑制效能，证实高粱游离多酚的卓越活性与其成分多样性密切相关。通过多维度机制解析，阐明多酚通过竞争性占据酶活性中心、改变蛋白构象实现抑制，为麸皮资源在功能性食品中的应用提供科学依据。特别是针对结合态多酚的功能挖掘，突破了传统认知局限，对开发缓释葡萄糖食品及糖尿病膳食干预策略具有重要实践价值。