综述：用于胰岛素透皮给药的微针和纳米针技术

（编辑推荐）本综述系统探讨了微针（MN）和纳米针（NN）技术在胰岛素（INS）透皮递送中的应用，聚焦其克服角质层（SC）屏障、实现无痛控释的优势，对比传统皮下注射（SC）和吸入给药（如Exubera? ）的局限性，为糖尿病（T1DM/T2DM）患者提供新型非侵入式治疗方案。

　　

摘要

透皮给药具有无痛、可控释放等优势，但亲水性药物如胰岛素（INS）难以穿透角质层（SC）。微针（MN）和纳米针（NN）通过物理穿透SC，绕过肝脏代谢和胃肠道降解，成为递送大分子（如INS）的理想载体。这类技术兼具生物安全性、稳定性和精准递送特性，较传统贴片渗透性更优。

引言

糖尿病（DM）全球发病率高达5.37亿，INS替代疗法是控制血糖（BGLs）的核心手段。传统皮下注射（SC）易导致感染和低血糖风险，而口服、吸入（如Afrezza^?
）等替代途径存在生物利用度低或肺毒性问题。透皮递送凭借低皮肤酶活性和持续释药特性，成为研究热点。

化学增强剂

化学渗透增强剂（CPE）通过破坏SC脂质结构促进药物渗透，但可能引发皮肤刺激。细胞穿透肽（CPP）和载体系统可提升INS透皮效率，但需平衡安全性与有效性。

透皮递送技术

微针阵列（MN）通过微米级针尖穿透SC形成临时通道，实现INS高效递送。例如，葡萄糖响应型MN利用H₂
O₂
敏感聚合物实现BGLs调控释药。纳米针（NN）则凭借亚100 nm直径无痛穿透细胞膜，通过表面功能化（如金涂层碳纳米管）负载INS。

临床转化挑战

MN的金属/聚合物材料可能引发皮肤过敏，而NN的大规模生产面临成本问题。需优化灭菌工艺（如γ射线）并建立剂量控制标准以避免低血糖风险。

未来展望

微纳针（MNN）联合生物响应材料（如pH敏感水凝胶）或可实现智能化INS递送。3D打印技术有望加速个性化MN阵列开发，推动糖尿病精准医疗。

结论

MNN技术为糖尿病管理提供了变革性解决方案，其非侵入特性和可控释药模式显著提升患者依从性，未来需聚焦临床转化与规模化生产瓶颈。