白花丹根提取物对美洲大蠊的触杀活性评估：成虫与若虫致死效应及化学分布分析

本研究针对美洲大蠊（Periplaneta americana）的防治难题，通过系统评估白花丹（Stemona collinsiae）根部的四种溶剂提取物（正己烷、二氯甲烷、乙醇和水）的触杀毒性，发现二氯甲烷提取物因富含双脱氢百部碱（didehydrostemofoline）对终龄若虫和成虫的校正死亡率分别达41.0–100.0%和23.0–46.0%。结合MALDI-IMS和HPLC技术，首次揭示该化合物可穿透体壁并分布至头部等组织。研究为开发天然源触杀型杀虫剂提供了科学依据，成果发表于《Toxicon: X》。

　　

论文解读
美洲大蠊（Periplaneta americana）作为全球性卫生害虫，不仅传播伤寒、痢疾等病原体，其过敏原还会诱发呼吸道疾病。传统化学杀虫剂面临抗药性与环境污染的双重挑战，而植物源杀虫剂因其环境友好特性备受关注。泰国传统药用植物白花丹（Stemona collinsiae）的根部长期被用作杀虫剂，但其作用机制尤其是触杀途径下的药效物质传递过程尚未明确。

为解决上述问题，泰国Thammasat大学药学院的研究团队系统评估了白花丹根四种溶剂提取物的触杀活性。研究发现，二氯甲烷提取物对美洲大蠊终龄若虫和成虫的半数致死浓度（LC₅₀
）分别为1.5±0.2%和2.1±0.3% w/v，显著优于其他溶剂提取物。通过基质辅助激光解吸电离成像质谱（MALDI-IMS）和高效液相色谱（HPLC）技术，首次可视化证实双脱氢百部碱能穿透体壁并分布至头部神经组织。该研究为开发新型植物源触杀剂提供了理论支撑，相关成果发表于《Toxicon: X》。

关键技术方法
研究采用回流提取法制备四种溶剂提取物；通过薄层色谱（TLC）鉴定双脱氢百部碱；采用点滴法测试触杀毒性；利用MALDI-IMS实现化合物原位可视化分布；结合HPLC定量分析组织中药效成分。实验选用泰国采集的终龄若虫和成虫，所有操作符合泰国国家研究委员会动物伦理规范。

研究结果

1. 四种提取物的化学成分
   TLC分析显示二氯甲烷提取物含最高浓度的双脱氢百部碱（R_f
   =0.41）及未知荧光物质，水提物中未检出活性成分。

2. 触杀活性与毒性症状
   二氯甲烷提取物处理组出现兴奋、震颤、腹部膨胀等典型神经毒性症状，终龄若虫48小时死亡率达100%。解剖显示前肠呈特征性气泡样肿胀，与阳性对照吡虫啉组相似。

3. 双脱氢百部碱的时空分布
   MALDI-IMS显示给药15分钟后，化合物主要富集于腹部体表；120分钟后扩散至头部神经节。HPLC定量证实10%浓度下，24小时后11.53±7.43%的化合物转移至消化道。

4. 药效-结构关系
   双脱氢百部碱（分子量386.2，AlogP=2.4）的小分子脂溶性特性支持其通过表皮蜡质层扩散，符合Fick定律描述的跨膜转运规律。

结论与意义
该研究首次阐明白花丹二氯甲烷提取物通过触杀途径对美洲大蠊的致死机制：双脱氢百部碱穿透体壁后，经血淋巴循环靶向神经组织，其作用模式与烟碱类杀虫剂吡虫啉相似。研究不仅为植物源杀虫剂开发提供了候选配方（如二氯甲烷提取物适宜制备喷雾剂），同时建立的MALDI-IMS分析方法为其他杀虫剂的体内分布研究提供了技术范本。未来需进一步验证该化合物与烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的具体相互作用位点，并评估长期使用下的抗药性风险。