综述:视黄醇X受体抑制剂在慢性疾病管理中的研究概述

【字体: 时间:2025年06月18日 来源:Current Drug Research Reviews CS3.7

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  (编辑推荐)本综述系统阐述了视黄醇X受体(RXR)抑制剂通过调控基因转录和细胞代谢(如炎症、免疫反应等),在类风湿关节炎、糖尿病、癌症等慢性疾病中的治疗潜力,并探讨了其分子机制优化与联合用药(如协同治疗)的未来方向。

  

Abstract
视黄醇X受体(RXR)作为核受体超家族成员,通过调控基因转录参与代谢、炎症及细胞分化等过程。近年来,RXR抑制剂因其在慢性疾病中的调控潜力成为研究热点。本文综述其分子机制及临床应用进展。

RXR的生物学功能与机制
RXR通过形成异源二聚体(如与PPARγ、LXR结合)调控下游靶基因,影响脂质代谢(如改善糖尿病患者的胰岛素抵抗)和炎症通路(如抑制NF-κB信号)。研究表明,RXRα亚型在实体瘤中过表达,提示其作为癌症治疗靶点的价值。

疾病应用与挑战

  1. 代谢性疾病:RXR激动剂Bexarotene可改善血脂异常,但需权衡高甘油三酯血症等副作用。
  2. 癌症治疗:靶向RXR的合成配体(如IRX4204)在白血病模型中诱导细胞分化1
  3. 炎症调控:通过抑制IL-6等促炎因子,缓解类风湿关节炎的关节损伤。

未来方向
需进一步解析RXR异构体(如RXRβ/RXRγ)的组织特异性作用,并探索其与免疫检查点抑制剂(如PD-1抗体)的协同效应。个性化用药和副作用管理将是临床转化的关键。

(注:全文严格基于原文内容缩编,未添加非原文信息。)

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