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综述:高异黄酮:结构多样性、药理活性及光催化合成策略的综合评述
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月19日 来源:European Journal of Medicinal Chemistry 6.0
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这篇综述系统梳理了高异黄酮(Homoisoflavones)的结构特征、药理活性(抗菌/抗肿瘤/抗炎等)及光催化合成策略(photo-induced synthesis),首次从光催化视角解析其药物化学潜力,为基于天然产物的创新药物开发提供了新思路。
ABSTRACT
高异黄酮作为黄酮类化合物的稀有亚型,因母核结构比异黄酮多一个碳原子而展现出独特的结构多样性。本文首次从光催化视角全面分析其药物化学潜力:系统归纳了1973年至2025年文献中所有高异黄酮变体的结构特征与药理活性(包括抗菌、抗肿瘤、抗炎等),对比传统合成方法,重点阐释了光诱导有机合成策略在构建其苯并吡喃酮核心骨架和后期功能化中的优势,并展望了其在神经退行性疾病多靶点治疗等领域的应用前景。
Introduction
天然产物是药物发现的重要源泉,而高异黄酮凭借其创新的化学结构和广谱生物活性脱颖而出。这类化合物主要存在于百合科(Liliaceae)、鸢尾科(Iridaceae)和豆科(Leguminosae)植物中,具有抗氧化、抗真菌、抗癌、雌激素样作用等特性,尤其对阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病的多靶点调控潜力显著。然而,天然来源受限和结构复杂性制约了其开发,光催化合成策略的兴起为突破这些瓶颈提供了新途径——其绿色高效的特点特别适用于骨架组装和功能化修饰。
Pharmacochemical potential analysis of homoisoflavones
高异黄酮的苯并吡喃酮核心可通过重排反应衍生出丰富结构变体,如sappanin型可作为通用前体。其药理机制涉及调控NF-κB、ERK等信号通路,在乳腺癌、结肠癌等模型中显示抗增殖活性,部分衍生物还能通过血脑屏障作用于AD相关靶点如Aβ和Tau蛋白。
Synthesis of sappain-type homoisoflavones
传统合成依赖多步有机反应(如异Diels-Alder反应),而光催化策略通过可见光激发催化剂(如IrIII
配合物)产生自由基中间体,可高效构建C-C键,实现温和条件下的骨架修饰。相比传统方法,光催化能减少保护基使用并提高原子经济性。
Conclusions and future perspectives
未来研究应聚焦:1)开发高异黄酮的光催化不对称合成;2)探索其与生物大分子的共价偶联策略;3)针对AD等复杂疾病设计多靶点配体。中国科研团队(如成都中医药大学)在该领域的资助项目为相关研究提供了重要支撑。
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