阿魏酸纳米乳凝胶的皮肤递送增效与刺激性降低策略：一种治疗炎症性皮肤病的新型制剂

本研究针对阿魏酸(FA)水溶性差、生物利用度低及不稳定性等问题，开发了基于Lecigel?和Heliogel?的FA纳米乳凝胶。该制剂在90天内保持1.5 mg/mL的FA含量，具有皮肤相容性pH值、假塑性行为，能有效渗透至表皮层且显著降低HET-CAM试验中的刺激性，为炎症性皮肤病（如银屑病、皮炎）提供了安全有效的递送系统。

　　

炎症性皮肤病如银屑病和特应性皮炎困扰着全球20-25%的人口，传统治疗面临药物渗透不足和局部刺激等挑战。阿魏酸(FA)虽具有优异的抗氧化和抗炎特性，但其低水溶性、不稳定性和皮肤渗透差限制了临床应用。为此，巴西研究团队开发了创新型FA纳米乳凝胶系统，相关成果发表于《Journal of Drug Delivery Science and Technology》。

研究采用纳米乳化技术结合凝胶基质（Lecigel?/Heliogel?）构建递送系统。关键技术包括：纳米乳的相转化法制备、流变学特性分析、体外透皮实验（Franz扩散池）、HaCaT细胞毒性评估（MTT法）、鸡胚绒毛尿囊膜试验（HET-CAM）及高效液相色谱（HPLC）稳定性监测。

【生物安全性评估】
NE-FA在浓度<10 μg/mL时对HaCaT细胞存活率无影响（MTT试验），溶血率<5%符合ISO标准，HET-CAM试验显示其刺激性显著低于游离FA溶液，证实了纳米载体的安全性优势。

【凝胶特性】
两种凝胶均保持90天稳定性（FA含量1.5 mg/mL），pH值5.0-5.5与皮肤相容。流变学测试显示假塑性行为——剪切稀化特性便于涂抹，静置高粘度防止滴落。Heliogel?基凝胶表现出更优的表皮渗透性。

【透皮性能】
纳米乳凝胶能突破角质层屏障，在表皮层实现药物蓄积。Heliogel?组表皮FA浓度更高，可能与凝胶基质影响纳米乳界面特性有关。

该研究创新性地将纳米乳与凝胶技术结合，解决了FA的递送难题。制剂不仅提升药物稳定性，还通过延长皮肤驻留时间和靶向递送增强疗效，同时降低刺激性。这种"增效减毒"策略为炎症性皮肤病治疗提供了转化医学价值，特别适合儿童和敏感肌患者。团队进一步建议探索不同凝胶基质对药物释放动力学的调控机制，为临床剂型优化提供依据。