基于Eudragit RS100的萘普生微球缓释制剂统计优化与药效提升研究

为解决萘普生（Naproxen）水溶性差（BCS II类）、口服生物利用度低及胃肠副作用等问题，研究人员采用准乳液溶剂扩散技术开发了Eudragit RS100（ERS100）载药微球。通过Box-Behnken设计优化配方，获得粒径22.32 μm、包封率69.11%的缓释制剂NXMF2，其药物释放符合Korsmeyer-Peppas扩散模型，8小时内持续释药且首小时突释<40%。该研究为NSAIDs的局部递送提供了新策略。

　　

这项研究瞄准了非甾体抗炎药萘普生（Naproxen）的临床痛点——其难溶性（生物药剂学分类系统BCS II类）和口服给药引发的胃肠刺激。科研团队巧妙运用准乳液溶剂扩散法，以丙烯酸树脂Eudragit RS₁₀₀（ERS₁₀₀）为骨架材料，聚乙烯醇（PVA）作乳化稳定剂，二氯甲烷（DCM）为溶剂，构建了多孔微球载药系统。

通过三因素Box-Behnken实验设计，精准调控聚合物用量（X₁）、PVA浓度（X₂）和搅拌转速（X₃），最终获得黄金比例配方NXMF₂——其微球粒径22.32微米，形似海绵的孔隙结构实现69.11%的高载药量，首小时突释后能持续8小时平稳释药。动力学分析揭示该体系遵循Korsmeyer-Peppas扩散控释模型，犹如智能"药物储库"在病灶区缓慢释放活性成分。

相较于传统片剂，这种微球技术不仅提升了萘普生的皮肤渗透性，其缓释特性更可降低血药浓度波动，减少每日给药次数。对于关节炎等需长期用药的慢性炎症患者，这种"局部高浓度、全身低暴露"的治疗策略，既避免了胃肠损伤，又延长了药物半衰期，堪称NSAIDs递送系统的突破性进展。