基于κ-卡拉胶复合物的小檗碱胃漂浮缓释系统构建与性能研究

为解决小檗碱(BRB)在胃液中溶解性差及肠道外排蛋白介导的转运限制问题，研究人员通过λ/κ-卡拉胶(CRG)复合策略优化BRB释放性能。结果显示BRB-κ-CRG复合物在模拟胃液(SGF)中释放速率提升2倍，并实现8小时零级缓释，为天然药物治疗胃相关疾病提供新思路。

　　

这项研究聚焦天然生物碱小檗碱(Berberine, BRB)的临床应用瓶颈——其在胃液中的溶解性差和肠道外排蛋白(P-gp)介导的转运限制。科研团队创新性地采用亲水性聚电解质卡拉胶(Carrageenan, CRG)作为复合载体，通过粘度测定筛选出λ-CRG与κ-CRG的最佳复合比例。实验发现，在模拟胃液(Simulated Gastric Fluid, SGF)中，BRB-κ-CRG复合物展现出比λ-CRG复合物及纯BRB更优异的快速释放特性。进一步将该复合物与羟丙基甲基纤维素(HPMC)结合构建胃漂浮基质后，BRB释放量达到纯药物的2倍，并持续8小时呈现完美的零级释放动力学。这项突破不仅为改善BRB生物利用度提供了可行方案，更为靶向胃部疾病的天然药物递送系统开发开辟了新路径。