基于24析因设计的德索拉坦纳米混悬剂反溶剂沉淀法制备优化与体外表征

为解决第二代抗组胺药德索拉坦(desloratadine)水溶性差的问题，研究人员采用24全析因设计优化反溶剂沉淀法制备纳米混悬剂。通过Minitab软件分析聚合物/表面活性剂对粒径、Zeta电位及溶出效率的影响，获得粒径478.63±15.67 nm、Zeta电位-36.24±3.21 mV、溶出效率>90%的优化配方，并经XPRD、SEM/TEM、FTIR表征证实。该研究为改善BSC II类药物的递送效率提供了新策略。

　　

这项研究针对第二代抗组胺药德索拉坦(desloratadine)存在的溶解性难题，创新性地采用2⁴全析因设计优化反溶剂沉淀工艺。科研团队系统考察了聚合物类型、表面活性剂浓度等关键参数对纳米混悬剂粒径分布、Zeta电位及体外溶出行为的影响，借助Minitab软件实现多目标优化。最优配方展现出令人振奋的性能：平均粒径控制在500 nm以下(478.63±15.67 nm)，Zeta电位达-36.24±3.21 mV确保体系稳定性，在双蒸水和缓冲液中的溶出效率分别突破90.29±3.75%和93.70±3.67%。通过X射线粉末衍射(XPRD)、扫描电镜(SEM)、透射电镜(TEM)等先进表征手段，证实纳米晶体的成功制备。特别值得注意的是，研究还揭示了8%甘露醇作为冷冻保护剂(cryoprotectant)在冻干工艺中的关键作用，为纳米制剂产业化储存提供了重要参考。