吡唑并嘧啶类化合物对14种植物病原真菌和3种线虫的广谱杀菌与杀线虫活性研究

为解决传统杀菌剂抗性加剧及新型农用化学品开发需求，研究人员系统评估了吡唑并嘧啶（pyrazolopyrimidine）衍生物的抗真菌与杀线虫活性。研究发现化合物R13和R14对13种真菌抑制率超90%（50 mg/L），其EC50值显著优于商品化杀菌剂嘧菌酯（azoxystrobin）；R14通过破坏细胞膜结构导致菌丝形态异常及胞质泄漏，R7对三种线虫（A. besseyi等）具高效杀灭作用。该研究为开发兼具杀菌/杀线虫活性的新型农药骨架提供了重要线索。

　　

植物病害防控的破局之战：吡唑并嘧啶化合物的双效活性探索

全球粮食安全正面临植物病原真菌和线虫的双重威胁。真菌病害每年造成作物减产30%以上，而传统杀菌剂如嘧菌酯（azoxystrobin）因抗药性加剧逐渐失效；线虫则通过破坏根系导致每年超100亿美元损失。更棘手的是，现有农药多针对单一靶标，难以实现协同防治。在这一背景下，中国研究人员将目光投向吡唑并嘧啶——一种曾报道具有杀虫、除草活性的氮杂环化合物，但其抗真菌与杀线虫潜力尚未充分挖掘。

为验证这一骨架的应用价值，研究团队设计系统性实验：通过体外菌丝生长抑制法测试14种真菌敏感性，结合体内试验评估对B. dothidea等4种高致病菌的防控效果；采用电导率测定、吡啶碘染色等技术揭示R14的膜损伤机制；同步开展对A. besseyi等3种线虫的致死率检测。

关键发现：

1. 广谱杀菌活性：化合物R13和R14在50 mg/L浓度下对13种真菌抑制率>90%，其中对B. dothidea的EC₅₀分别为2.3和1.1 mg/L，较嘧菌酯（18.7 mg/L）提升17倍。
2. 独特作用机制：R14通过破坏细胞膜完整性，导致B. dothidea菌丝皱缩、胞内物质泄漏，电导率升高3.8倍证实膜通透性改变。
3. 跨界杀线虫活性：R7对松材线虫（B. xylophilus）的48 h致死率达92%，其双效活性为农药开发提供新思路。

研究意义
该成果首次系统揭示吡唑并嘧啶骨架在植物保护领域的双效潜力：R14的膜靶向机制规避现有杀菌剂抗性通路，而R7的跨界活性预示"一药多靶"设计可行性。论文发表于《Physiological and Molecular Plant Pathology》后，为绿色农药研发提供全新分子模板，后续结构优化有望突破作物病害综合治理瓶颈。