水动力空化提取的绿茶儿茶素复合物对抗耐药性恶性疟原虫的活性研究及其机制

为解决抗疟药物耐药性日益严峻的问题，研究人员采用水动力空化技术提取绿茶儿茶素复合物，通过LC-MS/MS和SEM表征其高生物利用度特性，并利用pLDH和放射性标记次黄嘌呤实验证实其对恶性疟原虫NF54株的显著抑制活性（IC50=10 μg/mL）。该研究为开发新型植物源抗疟疗法提供了创新性策略。

　　

疟疾仍是全球健康重大威胁，尤其恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）对青蒿素等一线药物的耐药性加剧，迫使科学界寻找新型治疗策略。绿茶儿茶素作为天然多酚类化合物，虽在体外显示抗疟潜力，却受限于传统提取方法导致的生物利用度低下。这一矛盾促使研究者探索革命性提取技术——水动力空化法，通过形成富含顺式（表）儿茶素的非晶型晶体结构，突破生物利用度瓶颈。

研究人员从茶树（Camellia sinensis (L.) Kuntze）嫩叶中提取儿茶素复合物，采用液相色谱-质谱联用技术（LC-MS/MS）定量分析8种儿茶素组分，扫描电镜（SEM）证实其30-900 nm的非晶型结构。通过恶性疟原虫乳酸脱氢酶（pLDH）活性和³H-次黄嘌呤摄取实验评估抗疟效能，结合代谢通路分析揭示作用机制。

Catechin Extract Preparation
采用专利水动力空化技术处理新鲜茶叶，该方法通过空化气泡溃灭产生的极端物理条件，使儿茶素分子重排为生物利用度更高的非晶型结构。

Composition and Quality of the Extract
LC-MS/MS检测显示提取物含8种儿茶素，其中顺式（表）儿茶素占比显著。SEM图像直观呈现纳米级非晶型颗粒，这种特殊形态有利于肠道吸收。

Anti-Malarial Activity
pLDH实验测得IC₅₀为10 μg/mL，与氯喹敏感性菌株效力相当。³H-次黄嘌呤实验证实，该复合物在IC₅₀浓度即可阻断80%核苷酸前体摄取，显著干扰寄生虫嘌呤补救合成途径。

Discussion
研究首次阐明水动力空化提取的儿茶素复合物通过双重机制发挥作用：既抑制寄生虫能量代谢（葡萄糖摄取），又破坏核苷酸合成（次黄嘌呤利用）。其非晶型结构带来的高生物利用度特性，解决了天然产物临床应用的核心难题。

Conclusion
该研究不仅验证了绿茶儿茶素对抗耐药疟原虫的临床转化潜力，更开创了"物理化学协同增效"的天然药物开发新模式。水动力空化技术可推广至其他植物活性成分提取，为应对全球抗疟耐药危机提供了创新解决方案。论文发表于《Pharmacological Research - Natural Products》，作者Alex Sebastian Raj在CRediT贡献声明中确认独立完成全部研究工作。