综述:藏红花素——一种多功能类胡萝卜素:药理作用、分子机制及治疗潜力的新见解

【字体: 时间:2025年06月24日 来源:International Immunopharmacology 4.8

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  (编辑推荐)本综述系统梳理了藏红花素(crocetin)这一源自藏红花(Crocus sativus L.)的类胡萝卜素单体,其通过抗氧化(SOD/GPx/CAT)、抗炎(TNF-α/IL-1β)及抗凋亡(Bcl-2/Bax/Caspase-3)等多重机制,展现抗肿瘤、肝保护(MI/NP)、神经保护(SNI模型)及心血管保护(ATO毒性)等广谱药理活性,为天然产物药物开发提供重要理论依据。

  

Abstract
植物源天然产物已成为现代药物研发的重要资源。藏红花素作为藏红花干燥柱头提取的水溶性类胡萝卜素,其独特的共轭双键结构赋予其嵌入DNA/RNA的能力,可抑制恶性细胞核酸合成。最新研究表明,该化合物具有抗肿瘤、肝保护、镇痛、神经保护、心脏保护及抗辐射等多重活性。

Antitumor effect of crocetin
藏红花素通过干扰乳腺癌细胞(MCF-7)周期阻滞于G2/M期,下调Cyclin B1/CDK1表达,同时激活p53/p21通路诱导凋亡。在结直肠癌模型中,其通过抑制Wnt/β-catenin通路显著降低肿瘤体积。

Hepatoprotective effect
在四氯化碳(CCl4)诱导的肝纤维化模型中,藏红花素通过降低MDA水平、提升谷胱甘肽(GSH)含量,缓解氧化应激损伤。其机制涉及调控Nrf2/HO-1信号轴,抑制肝星状细胞活化。

Neuroprotective effect
在神经病理性疼痛(SNI)小鼠模型中,10 mg/kg剂量可降低脊髓背角胶质细胞活化标志物GFAP表达,抑制TLR4/NF-κB通路,减轻机械性痛觉超敏。

Cardioprotective effects
针对心肌梗死(MI)模型,藏红花素通过上调VEGF-A促进血管新生,同时抑制心肌纤维化标志物TGF-β1表达,改善心功能参数(LVEF提升23.7%)。

Eye protective effect
在视网膜静脉阻塞(RVO)治疗中,口服30 mg/kg可减少视网膜缺血区面积达68%,其机制与抑制VEGFR-2磷酸化相关。

Anti-radiation effects
对辐射损伤的肠上皮细胞(IEC-6),藏红花素使存活率提升2.3倍,通过降低促炎因子IFN-γ水平(下降41.2%)及提升SOD活性实现防护。

Pharmacokinetic and toxicity
大鼠口服生物利用度仅19.7%,但组织分布广泛。毒性试验显示LD50>2000 mg/kg(大鼠),提示安全性良好。

Conclusions
藏红花素作为结构独特的天然产物,其多靶点作用特性为复杂疾病治疗提供新思路,尤其在联合放疗/化疗减毒增效方面具有临床转化潜力。

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