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综述:基于纳米载体的芒果苷递送方法研究进展:聚焦生物活性物质生物药剂学特性的策略优化
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月26日 来源:Current Pharmaceutical Biotechnology 2.2
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(编辑推荐)本综述系统梳理了芒果苷(MGF)纳米递送体系的研究进展,针对其低水溶性、吸收差等生物药剂学瓶颈,详述了聚合物纳米粒(PNPs)、固体脂质纳米粒(SLNs)、纳米乳(NEs)等载体技术如何通过提升包封率(EE)、调控zeta电位等参数优化递送效率,为天然产物(NP)的疾病靶向治疗提供新思路。
Abstract
芒果苷(Mangiferin, MGF)作为从芒果属植物中提取的黄酮碳苷类化合物,凭借其抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤等多重药理活性成为天然药物研究热点。然而,其水溶性差(<0.1 mg/mL)、口服生物利用度低(<5%)等缺陷严重制约临床应用。纳米载体技术通过物理化学修饰显著改善MGF的生物药剂学特性——粒径为100-200 nm的聚合物纳米粒(PNPs)可实现80%以上的高包封率(EE),而纳米乳(NEs)体系则使MGF溶解度提升20倍。
载体系统创新
• 脂质纳米载体:固体脂质纳米粒(SLNs)通过硬脂酸甘油酯基质实现缓释(24小时释放70%),转铁蛋白修饰的纳米脂质体(Tf-LIP)显著增强血脑屏障穿透效率(AUCbrain增加3.1倍)
• 杂化系统:金纳米粒(AuNPs)与MGF的复合物通过表面等离子共振效应增强光热治疗效果(肿瘤抑制率68%),而碳纳米管(CNTs)载药系统在近红外照射下触发脉冲释放(5分钟内释放90%)
关键参数解析
优化后的纳米制剂呈现理想特性:zeta电位绝对值>30 mV确保胶体稳定性,体外释放曲线符合Higuchi模型(R2>0.98),透皮实验中ethosomes的皮肤滞留量达常规制剂的4.7倍。动物实验证实,载MGF的SMEDDS(自微乳给药系统)使糖尿病模型大鼠的血糖曲线下面积(AUC0-24h)降低41%。
临床转化前景
目前已布局多项专利技术:US20210170071A1涉及MGF纳米乳用于银屑病治疗,CN114732764A则针对其阿尔茨海默病适应症。未来研究需聚焦于载体材料的长期毒性评估及工业化放大生产工艺优化。
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