四氢噻吩衍生物作为抗兔痒螨新型杀螨剂的合成与构效关系研究

来自中国的研究人员针对兔痒螨(Psoroptes cuniculi)防治难题，设计合成了32种四氢噻吩衍生物，发现8种化合物在质量浓度下、6种在摩尔浓度下活性优于伊维菌素。明星化合物b10的LC50值低至62.3 μg/mL(0.12 mM)，LT50仅2.2小时。通过构效关系(SAR)和分子对接证实，砜基结构和苯环取代位点是关键药效因素，其中b10等化合物与乙酰胆碱酯酶(AChE)的强结合力揭示了新靶点，为绿色杀螨剂研发提供了突破性候选分子。

　　

科研团队巧妙设计合成32个四氢噻吩家族新成员，在对抗兔痒螨(Psoroptes cuniculi)的战场上展开精彩对决。体外杀螨实验数据亮眼——当以质量浓度比拼时，8名选手表现超越明星药物伊维菌素；改用摩尔浓度较量后，仍有6名战士保持优势。其中超级战士b10表现尤为抢眼，其半致死浓度LC₅₀值低至62.3微克/毫升(0.12毫摩尔)，击杀半衰期LT₅₀仅需2.2小时(4.5毫摩尔条件下)，完全碾压伊维菌素(LC₅₀=223.3 μg/mL，LT₅₀=8.7 h)。

解密分子结构密码发现，砜基团就像战斗头盔不可或缺，而苯环上的取代基类型和位置则如同战术配件影响战力。通过计算机模拟作战演习，a10、b9-b11等化合物展现出与乙酰胆碱酯酶(AChE)靶点的完美契合度，三维对接模型揭示了它们可能通过"锁钥机制"阻断害虫神经传导。这项研究不仅为绿色杀螨剂开发指明新方向，更将四氢噻吩砜类化合物推向了新型农药研发的舞台中央。