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综述:丙酸氯倍他索乳胶剂基制剂的开发、表征及药理学评价
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月27日 来源:Pharmaceutical Nanotechnology CS4.2
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(编辑推荐)本综述系统梳理了丙酸氯倍他索(CP)乳胶剂(emulgel)的最新研究进展,重点探讨其通过优化配方组分提升药物溶解度、皮肤渗透性及缓释效果的特性,为皮质类固醇响应性皮肤病(如炎症性/瘙痒性皮损)提供创新治疗策略。
Abstract
皮质类固醇外用制剂尤其是丙酸氯倍他索(Clobetasol propionate, CP),在皮肤病治疗中占据重要地位。作为高效皮质类固醇,CP能有效缓解皮质类固醇敏感性皮炎的炎症和瘙痒症状。近年来,乳胶剂(emulgel)作为CP的新型载体系统,因其兼具乳剂(emulsion)与凝胶(gel)的双重优势而备受关注。
Formulation Development
CP乳胶剂的开发核心在于组分筛选与优化。研究显示,油相选择(如肉豆蔻酸异丙酯)和水相比例显著影响药物溶解度;乳化剂(如聚山梨酯80)与胶凝剂(如卡波姆940)的协同作用可调控体系稳定性。通过伪三元相图优化后的配方,其载药量可达98.5±0.7%,黏度维持在4500±200 mPa·s,确保良好的涂抹性与滞留性。
Characterization
物化表征证实,最优配方粒径为152.4±3.2 nm(PDI<0.2),Zeta电位-32.1 mV,表明体系高度均一且稳定。体外透皮实验(Franz扩散池)显示,乳胶剂中CP的24小时累积渗透量(74.3%)显著高于传统软膏(52.8%),归因于纳米级粒径对角质层屏障的穿透增强。
Pharmacological Evaluation
在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型中,CP乳胶剂组的炎症抑制率(89.2%)优于市售制剂(76.5%)。组织病理学分析进一步证实,其能显著降低TNF-α和IL-6水平(p<0.01)。抗瘙痒实验(组胺诱导小鼠模型)表明,乳胶剂组抓挠次数减少68.3%,与药物缓释特性(零级动力学,R2>0.98)密切相关。
Conclusion
CP乳胶剂通过多维度优化实现了治疗性能的提升,未来研究可聚焦于临床转化与长期安全性评估,为皮肤病精准治疗提供新范式。
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