综述：先进纳米技术方法高效递送芦丁的最新研究进展

【编辑推荐】本综述系统阐述了天然多酚化合物芦丁（Rutin）的广谱生物活性（抗菌/抗炎/抗糖尿病等）及其因低水溶性和氧化敏感性导致的递送难题，重点探讨纳米载体（Nano-formulations）在提升其生物利用度（Bioavailability）和靶向治疗中的应用前景，为开发基于芦丁的创新药物递送系统（Drug Delivery System, DDS）提供理论支撑。

　　

Abstract

芦丁作为黄酮醇类多酚化合物，在百香果、荞麦及柑橘类水果中广泛存在。研究表明其具有抗菌（Antibacterial）、抗真菌（Antifungal）、抗炎（Anti-inflammatory）等12种以上生物活性，但低溶解度和化学不稳定性严重制约临床应用。纳米技术通过脂质体（Liposomes）、聚合物纳米粒（Polymeric Nanoparticles）等载体可显著提升其递送效率。

纳米递送策略

脂质体系统：磷脂双分子层结构可包封芦丁疏水核心，经表面修饰（如PEG化）延长血液循环时间。实验显示，负载芦丁的阳离子脂质体对肺癌细胞A549的凋亡诱导效率提升3倍。

聚合物纳米粒：PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）载体通过pH响应释放芦丁，在模拟胃液（pH 1.2）中24小时释放率<15%，而在肠液（pH 6.8）中8小时即达90%，实现肠道靶向。

金属有机框架（MOFs）：UiO-66-NH₂载体比表面积达1200 m²/g，芦丁负载量较传统载体提高50%，且抗氧化稳定性延长至14天。

临床转化前景

目前3项芦丁纳米制剂专利涉及关节炎和糖尿病足治疗，其中壳聚糖-芦丁纳米凝胶（专利号WO2021156321）已完成动物实验，计划2025年启动Ⅰ期临床试验（Clinical Trial）。

挑战与机遇

尽管纳米载体可解决芦丁递送瓶颈，但大规模生产的质量控制（如粒径均一性）和长期毒性评估仍需突破。基因测序技术揭示，芦丁通过调控Nrf2/HO-1通路发挥神经保护作用，这为开发阿尔茨海默病纳米药物提供新靶点。