基于芝麻油纳米乳系统的氧氟沙星纳米封装：抗菌活性、毒性及药物递送研究

为解决疏水性药物生物利用度低和胃肠道降解问题，研究人员开发了芝麻油基纳米乳(SOBN)系统用于氧氟沙星(OF)的递送。通过FTIR、1HNMR和Cryo-TEM证实成功封装，SOBN+OF对金黄色葡萄球菌等病原体表现出增强的抗菌活性（MIC 15.07 mg/mL），透皮实验显示Cmax达2.31 μg/mL。该研究为改善抗生素递送提供了创新载体。

　　

抗生素耐药性日益严峻，而疏水性药物如氧氟沙星(OF)存在溶解度低、渗透性差等问题，严重影响其抗菌效果。传统递送系统难以突破生物屏障，亟需开发新型纳米载体。为此，来自中国的研究团队在《Kuwait Journal of Science》发表研究，创新性地利用芝麻油纳米乳(SOBN)封装OF，系统评估其抗菌增效机制与递送潜力。

研究采用机械化学法制备纳米乳，通过FTIR、1HNMR验证药物-辅料相互作用，Cryo-TEM观测形貌特征；以Wistar大鼠模型开展透皮和口服药代动力学研究；针对金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)等4种菌株进行抑菌实验；结合分子对接分析芝麻油活性成分与细菌靶标蛋白（肽聚糖脱乙酰酶/β-内酰胺酶）的结合机制。

稳定性与表征
SOBN3展现最优稳定性（57周），Zeta电位-16.1 mV表明体系稳定。FTIR在3427.76 cm^-1处特征峰叠加证实OF成功封装，1HNMR显示药物芳香环信号消失进一步佐证。Cryo-TEM显示610.4±0.54 nm的粗糙球形结构，电泳强度147.4 V远超透皮所需阈值（100 V）。

抗菌增效机制
分子对接发现芝麻油成分5-[(3S,3aR,6R,6aR)-3-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)呋喃并[3,4-c]呋喃-6-基氧基]-1,3-苯并二氧戊环(2)对肽聚糖脱乙酰酶结合能达-6.67 kcal/mol，优于OF(-5.29 kcal/mol)。实验证实SOBN+OF对金黄色葡萄球菌的抑菌圈(25 mm)显著大于游离OF(21 mm)，MIC从62.5 mg/mL降至15.07 mg/mL，体现协同抗菌效应。

递送与安全性
透皮实验测得皮肤药物浓度0.0980 μg/mL，口服C_max在150分钟达2.31 μg/mL，呈现缓释特性。17.5 mL/kg剂量下，大鼠血清ALT(27.75 U/L)和ALP(78.50 U/L)轻微升高但无组织病理学损伤，OECD皮肤刺激试验显示零刺激反应。

该研究首次证实芝麻油纳米乳可同时作为药物载体和抗菌增效剂，其高表面活性促进药物跨屏障转运，而天然成分的靶向作用降低了耐药风险。这种"载体-药物-活性成分"三位一体策略为抗感染制剂开发提供了新范式，尤其在皮肤感染和黏膜给药领域具有转化潜力。未来可进一步优化乳滴尺寸，探索多药共载对抗超级细菌的应用前景。