Erythrina speciosa中新型紫檀烷类化合物的发现及其抗肿瘤活性研究

【字体: 时间:2025年06月30日 来源:Journal of Asian Natural Products Research 1.3

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  研究人员从Erythrina speciosa中分离出3种新型紫檀烷类化合物(1, 2a/2b)及15种已知化合物,通过HRESIMS、NMR和ECD等技术解析结构,并发现化合物1和5对HepG2、SW480癌细胞具有显著抑制活性(IC50低至3.160?μM),为天然抗肿瘤药物开发提供新线索。

  

在热带植物资源宝库中,Erythrina speciosa(刺桐属植物)因其丰富的生物活性成分长期备受关注。然而,其紫檀烷类化合物的结构多样性与药理潜力尚未充分挖掘。当前,癌症治疗面临化疗药物毒性高、耐药性等挑战,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物成为研究热点。中国科学院的研究团队通过系统研究,首次从该植物中分离出3个全新紫檀烷类化合物——erystrictin D(1)和一对非对映异构体erystrictins E/F(2a/2b),以及15个已知化合物(3–17),相关成果发表于《Journal of Asian Natural Products Research》。

研究采用高分辨电喷雾质谱(HRESIMS)、一维/二维核磁共振(1D/2D NMR)及电子圆二色谱(ECD)等技术解析化合物结构,并通过MTS法评估了化合物1–3、5、6的抗肿瘤活性。

结构解析与新颖性
通过HRESIMS确定分子式,结合1H-13C HMBC(异核多键相关谱)和ROESY(旋转框架核欧沃豪斯效应谱)等二维谱,首次阐明1和2a/2b的绝对构型。所有化合物均为该植物中首次发现。

抗肿瘤活性筛选
化合物1对HepG2(肝癌)和SW480(结肠癌)细胞的IC50分别为3.160±0.069?μM和6.575±0.525?μM,显著优于阳性对照;化合物5对HepG2的IC50为22.05±0.83?μM,展现剂量依赖性抑制。

讨论与意义
该研究不仅拓展了紫檀烷类化合物的结构库,更通过构效关系分析指出C-6位羟基化可能增强活性。化合物1的高效抑制作用为靶向抗癌药物设计提供了天然模板,同时印证了传统药用植物的现代科研价值。未来需进一步探索其作用机制(如凋亡通路或EGFR信号调控)及体内药效,推动天然产物向临床转化。

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