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新型吡咯烷生物碱与异黄酮的发现及其抗炎与抗癌活性研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月30日 来源:Journal of Asian Natural Products Research 1.3
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研究人员从Arisaema franchetianum块茎中分离出新型吡咯烷生物碱Solanpyrrole B(1)和异黄酮5,7,4’,5’-四羟基-6,3’-二甲氧基异黄酮(2),以及12种已知化合物(3-14)。通过光谱分析(NMR、UV、IR、HR-ESI-MS)鉴定结构,发现化合物1和2(10 μM)通过抑制NF-κB通路显著减少LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞和BV2小胶质细胞NO释放,并对HCT116、HGC27、U87MG癌细胞展现强细胞毒性(IC50低至2.81 μM)。该研究为天然抗炎和抗癌药物开发提供了新候选分子。
在传统医学和现代药物开发中,天然产物一直是活性分子发现的重要来源。炎症反应过度激活与癌症进展密切相关,而现有药物常伴随副作用或耐药性问题。因此,从植物中寻找高效低毒的天然抗炎和抗癌成分成为研究热点。Arisaema franchetianum作为天南星科药用植物,其块茎在民间疗法中已有应用,但具体活性成分和作用机制尚未明确。
为系统挖掘其药用价值,研究人员从该植物块茎中分离纯化出14种化合物,包括新型吡咯烷生物碱Solanpyrrole B(1)和新型异黄酮5,7,4’,5’-tetrahydroxy-6,3’-dimethoxyisoflavone(2)。通过核磁共振(NMR)、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HR-ESI-MS)等技术鉴定了其结构。
抗炎活性研究
化合物1和2在10 μM浓度下,通过抑制核转录因子-κB(NF-κB)信号通路,显著降低脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞和BV2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放。这一结果提示两种新化合物可能通过调控炎症关键通路发挥治疗作用。
细胞毒性评价
针对多种癌细胞系的测试显示,化合物1、2和已知化合物11具有显著抑制活性:对结肠癌HCT116细胞的半数抑制浓度(IC50)为9.16±1.59 μM,对胃癌HGC27细胞为7.98±1.07 μM,尤其对胶质瘤U87MG细胞活性最强(IC50=2.81±0.18 μM),表明其结构特异性可能靶向肿瘤微环境。
该研究首次报道了Arisaema franchetianum中两类新型化合物的生物活性,不仅丰富了天然产物库,更为抗炎和抗肿瘤药物设计提供了先导分子。尤其化合物2对神经胶质瘤的高效抑制,可能为突破血脑屏障的化疗药物开发带来新思路。论文发表于《Journal of Asian Natural Products Research》,为天然药物化学领域的重要进展。
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